samazina acu spiedienu, ērtu iepakojumu
cena, sarkanas acis pēc iepilināšanas, svešķermeņu sajūta, var mainīt acu krāsu!
Sveiki visiem! Es turpinu izvēlēties acu pilienus no paaugstināta acu spiediena. Tagad tas ir Taflotan 0,0015% vienreizējās lietošanas caurulītē, ko man noteica pēc Azopt piliena. Aktīvā viela ir tafluprosts. Kartona saišķī ir trīs maisiņi, kas iekļauti iekšpusē ar foliju ar 10 mikrodeva pilieniem. Šie pilieni man neradīja smagu galvassāpes, kad tika ievadīts, piemēram, Trusopt pilieni.
Diagnosticējot glaukomu, ārstēšana bez kavēšanās ir nepieciešama, lietojot augstākās kvalitātes medikamentus, pretējā gadījumā pastāv ātras redzes zuduma varbūtība līdz pilnīgai aklumam. Par laimi, modernās aptiekas piedāvā diezgan plašu zāļu klāstu, kas var cīnīties pret acu slimībām. Labai reputācijai ir acu pilieni "Taflotan", kuru efektivitātes pārskati lielākoties ir pozitīvi.
Kā jau daudzi atzīmējuši, Taflotan acu pilieni ir ticami, jo šīs zāles tiek ražotas Somijā. Somijas farmācijas uzņēmumi jau sen ir izveidojuši izcilu reputāciju kā uzticamu augstas kvalitātes un efektīvu produktu ražotāju. Tas ļauj jums uzticēties narkotikām, par ko liecina atsauksmes - kā atzīmēts ar narkotiku lietošanu, acu pilieni "Taflotan" (lietošanas instrukcija, protams, ir jāievēro) ir ar labu glaukomas iedarbību.
Aptiekās par vienu pilienu acu pilienu Taflotan tiek lūgts no 500 līdz 900 rubļiem. Cenu, tas ir jāatzīst, ir augsts, bet tajā pašā laikā pārskati apstiprina zāļu efektivitāti, un daudzi, kas lietojuši šo narkotiku, piekrīt, ka zāles ir vērts savu naudu. Tiem, kuri nav gatavi tērēt šādas summas savai veselībai, aptiekas piedāvā Taflotana analogus. Lētākās zāles tiek pārdotas iekšzemē, bet to efektivitāte (pēc daudzu pacientu un ārstu domām) ir daudz zemāka nekā somu zāles.
Acu pilienu "Taflotan" analogi, kas parādīti lielākajā daļā vietējo aptieku:
"Arutimols" ir labs rezultāts dažādiem glaukomas veidiem, tas ir salīdzinoši lēti - līdz simts rubļu iepakojumā. Tas, salīdzinot ar Taflotan acu pilieniem, ir blakusparādības, kontrindikācijas - diezgan plašs saraksts, kas norādīts lietošanas pamācībā.
"Okumed" ir laba iespēja lietot narkotiku bērniem - līdz 10 gadiem. Ražotājs nosaka, ka šāda terapija ir pieļaujama tikai tad, ja to kontrolē ārstējošais ārsts un rūpīgi ievērojot norādījumus. Narkotika ir salīdzinoši lēta, bet arī raksturīga negatīva parādība lietojumprogrammā un dažas kontrindikācijas. Tas ietekmē ne tikai glaukomu, bet arī tad, ja spiediens acī ir virs normālā.
"Trusopt", kā redzams no medicīnas prakses, ir noderīga glaukomas ārstēšanai, nepietiekama šķidruma ražošana acī. Šis rīks maksā aptuveni tādu pašu kā Taflotan acu pilieni, tas ir, no pusmiljons rubļu uz iepakojumu un vairāk. Narkotika nav piemērota nepilngadīgiem pacientiem un tiem, kuriem ir nieru mazspēja.
Diezgan bieži ārsti iesaka izmantot acu pilienu analogus "Taflotan" (jāievēro norādījumi) - "Betoptik", "Xalatan". Pirmais ir labs minimālais negatīvais efekts, ja to piemēro. Ar augstu pārnesamības pakāpi instruments var novērst redzes orgānu degradāciju. Tas ir salīdzinoši lēts - līdz 300 rubļiem iepakojumā.
"Xalatan", pēc daudzu ārstu domām, ir viena no augstākās kvalitātes anti-glaukomas paraugiem, augsts acu spiediens. Pieteikumam nav pievienotas negatīvas reakcijas, lai gan rīks nav paredzēts nepilngadīgiem pacientiem. Dažos gadījumos atļauts lietot grūsnības un laktācijas laikā, bet tikai ārstējošā ārsta uzraudzībā.
Atgriežoties pie Somijas narkotiku "Taflotan", jāatzīmē, ka šīs zāles balstās uz aktīvo vielu tafluprost. Narkotikai ir garš terapeitiskais efekts, kas ļauj normalizēt spiedienu acī. Taflotāna acu pilieni ir piemēroti pastāvīgai lietošanai.
Zāles pieder mākslīgo prostaglandīnu grupai, atjaunojot vizuālās sistēmas audu normālu darbību. Izmantojot "Taflotan" saskaņā ar instrukcijām, apmaiņas procesi ir normalizēti, kas ietekmē redzes orgānu darba kvalitāti. "Taflotāns" ir piemērots ne tikai kā vienīgais līdzeklis cīņai pret glaukomu un spiedienu, bet arī var tikt izmantots kā daļa no kompleksas vizuālo orgānu slimību terapijas.
Kā ražotājs vērš uzmanību, Taflotan acu pilienu lietošanas instrukcija, lietojot zāles, ir jāievēro ļoti skaidri, pretējā gadījumā blakusparādību iespējamība un ķermeņa negatīva reakcija ir augsta. Zāles rāda veiktspēju dažu stundu laikā pēc pirmās lietošanas (līdz 4 stundām), un pēc 12 stundām lielākā koncentrācija uzkrājas organismā. Efektivitāte līdz 24 stundām. "Taflotāns" nelielos daudzumos var nonākt asinsritē, kas dažkārt izraisa negatīvu reakciju.
Pārdošanā "Taflotan" ir pilieni, kas satur ne tikai aktīvo sastāvdaļu, bet arī attīrīto ūdeni un glicerīnu, dažas citas palīgdaļas. Tā ir caurspīdīga viela, kas iepakota 2,5 ml flakonā vai 0,3 ml mēģenēs, kas aprīkotas ar pilinātāju. Komplektā obligāti ir rokasgrāmata Taflotan acu pilieniem.
Norādes "Taflotan" lietošanai:
Šo līdzekli var lietot kopā ar blokatoriem, lai palielinātu šīs zāļu grupas efektivitāti. Atļauts lietot "Taflotan" kā vienīgo narkotiku iepriekš minēto slimību ārstēšanā. Iepakojums caurules veidā, kas aprīkots ar pilinātāju, ir piemērots pacientiem ar konservantu nepanesību.
Instrukcijā "Taflotan" ir uzskaitīti vairāki gadījumi, kad aģentu izmantošana kategoriski nav atļauta vai pieļaujama tikai ar pastāvīgu uzraudzību ārstējošam ārstam un izvērtējot iespējamos riskus un sekas. Ierobežojumi nosaka:
Ja „Taflotan” tiek lietots kā ilgstošas terapijas sastāvdaļa, kā arī, ja tiek pārsniegts ražotāja ieteiktais lietošanas daudzums, ir iespējama negatīva ietekme. Varbūt kaut kas no šāda saraksta:
Kā norādīts zāļu norādījumos, pārdozēšanas varbūtība ir ārkārtīgi maza. Vienlaikus ražotājs uzsver nepieciešamību ievērot lietošanas noteikumus un devu, ko noteicis ārstējošais ārsts, parakstot "Taflotan". Pārdozēšanas gadījumā varētu rasties iepriekš aprakstītās blakusparādības. Tā ir arī iespējamā slimības komplikācija. Steidzami jākonsultējas ar ārstu. Ārstēšana tiek izvēlēta, pamatojoties uz simptomiem.
Līdz šim nav veikti īpaši pētījumi, lai noteiktu "Taflotan" un citu zāļu mijiedarbību. Eksperti atzīmē, ka varbūtība ietekmēt vairuma zāļu lietošanas efektivitāti ir ārkārtīgi zema, jo tikai nenozīmīgs aktīvās vielas daudzums nonāk asinīs - tas nav pietiekami, lai ietekmētu jebkuru citu narkotiku.
Lietojot "Taflotan" un citus acu pilienus, ieteicams izturēt laika intervālu starp dažādu līdzekļu izmantošanu - vismaz piecas minūtes.
Lietojot "Taflotan", ieteicams vispirms noņemt mīkstās lēcas tikai pēc tam, lai notīrītu pilienus. Preparāts satur benzalkonija hlorīdu, kas negatīvi ietekmē lēcu kvalitāti. Produkti redzes korekcijai tiek likti uz ceturtdaļu stundu pēc "Taflotan" lietošanas.
Lietojot zāles, ir nepieciešams regulāri uzraudzīt acu gļotādas stāvokli, jo īpaši sausuma līmeni. Ja rodas blakusparādības, sazinieties ar savu ārstu. Parasti "Taflotan" tiek mainīts uz līdzīgu narkotiku vai apvienots ar līdzekļiem, kas ietver mākslīgas asaras.
Ražotājs to norāda instrukcijās, un ārstam ir pienākums brīdināt, norādot pacientam „Taflotan” pilienu: zāļu lietošana var ietekmēt skropstas, mainīt to biezumu. Iespējama arī acu krāsas korekcija. Retos gadījumos, lietojot "Taflotan", plakstiņi kļūst tumšāki. Pacientam jābrīdina par šādas ietekmes uz ķermeni iespējamību.
Tiklīdz „Taflotan” pilieni tiek iegremdēti, ir iespējama redzes asuma samazināšanās - viss šķiet kā miglā. Šī negatīvā ietekme ir diezgan ātra, un tomēr ražotājs neiesaka vadīt transportlīdzekli ārstēšanas laikā ar zālēm.
Kā redzams no instrukcijām, "Taflotan" tiek lietots reizi dienā. Vienlaicīgi ieteicams apglabāt pilienus katru dienu. Vienas acs deva ir viens piliens. Frekvences pieaugums, salīdzinot ar instrukcijās ieteiktajām zālēm, negatīvi ietekmē zāļu efektivitāti: terapeitiskā iedarbība ievērojami samazinās.
Caurule, kas aprīkota ar pilinātāju, ir paredzēta vienreizējai lietošanai, pēc tam viela tiek izmesta, pat ja preparāts izrādījās vairāk nekā nepieciešams vienai ievadīšanai. Ir svarīgi ievērot devu, ja pacients atklāja aknu, nieru pārkāpumus. Šajā gadījumā "Taflotan" iecelšanas brīdī ārstējošajam ārstam ir jābrīdina par šādām veselības problēmām. Parasti tiek noteikta regulāra testēšana, lai noteiktu lietošanas negatīvo ietekmi, ja tāda ir.
Pieteikuma īpatnības ir detalizēti aprakstītas Taflotāna acu pilienu instrukcijās. Kad ārsts izraksta narkotiku, viņš papildus stāsta pacientam, kā piemērot pilienus, kā apglabāt pareizi, ko baidīties, kā lietot šo narkotiku nav nepieciešams.
Ražotājs atzīmē, ka vislielāko efektu var panākt, ja aizverat acu plakstiņu uzreiz pēc Taflotan ievadīšanas un ar pirkstu piespiežat acs stūri. Lūdzu, ņemiet vērā: tas ir jādara ļoti uzmanīgi, lai neradītu kaitējumu vizuālās sistēmas orgānu audiem. Šāds pieteikums neļauj aktīvajai vielai „Taflotan” iekļūt pacienta asinīs. Ja produkts ir uz ādas, tas nekavējoties noslauka ar salveti. Pastāv iespēja, ka šī zona kļūst tumšāka.
Kā redzams no World Wide Web publicētajiem pārskatiem, Taflotan patiešām efektīvi samazina spiedienu acī un nodrošina neaizstājamu palīdzību pacientiem ar glaukomu. Tajā pašā laikā pacienti atzīmē, ka "Taflotan" lietošana ir saistīta ar blakusparādību parādīšanos, it īpaši, ja zāles tika lietotas vakarā, pirms gulētiešanas - no rīta daudzi cilvēki sūdzas par galvassāpēm. Daži pacienti arī atzīmē, ka ārstēšanas laikā ar „Taflotan” viņus vajāja sajūta, ka tā ir putekļu acīs, putekļu daļiņās. Ļoti reti pacienti sūdzējās par elpas trūkumu, sirdsdarbības ritma pārkāpumu. Parasti negatīvās sekas bija saistītas ar "Taflotan" lietošanu pēc saviem ieskatiem, bez ārsta ieteikuma un receptes.
Sastāvs un atbrīvošanas forma
1 ml acu pilienu satur:
aktīvās sastāvdaļas: tafluprost 15 µg;
palīgvielas: glicerīns - 22,5 mg, nātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts - 2 mg, dinātrija edetāts - 0,5 mg, polisorbāts 80 - 0,75 mg, sālsskābe un / vai nātrija hidroksīds (pH korekcijai), ūdens d / un līdz 1 ml.
iepakojumā, kas sastāv no 30 cauruļu pilieniem 0,3 ml, 1 pudeles pilinātājs 2,5 ml.
Farmakoloģiskā iedarbība
Tafluprost ir fluorēts prostaglandīna F2α analogs. Tafluprost skābei, kas ir tās bioloģiski aktīvais metabolīts, ir augsta aktivitāte un selektivitāte attiecībā uz cilvēka FP-prostanoido receptoriem. Tafluprosta skābes afinitāte pret FP receptoriem ir 12 reizes lielāka nekā latanoprosta afinitāte. Farmakodinamiskie pētījumi ar pērtiķiem parādīja, ka tafluprosts samazina intraokulāro spiedienu, palielinot uveosklerālo ūdens šķidruma aizplūšanu.
Farmakodinamiskā iedarbība
Eksperimenti ar pērtiķiem ar normālu un paaugstinātu intraokulāro spiedienu (IOP) ir pierādījuši, ka Tafluprost ir efektīvs līdzeklis IOP samazināšanai. Pētījumā par tafluprosta metabolītu IOP pazeminošo iedarbību tika konstatēts, ka tikai tafluprosta skābe ievērojami samazina IOP.
Pētījumi ar trušiem, kuri ārstēti ar 4 nedēļām ar tafluprosta oftalmoloģisko šķīdumu, 0,0015% vienreiz dienā, parādīja, ka asins plūsma redzes nerva galvā ievērojami palielinājās (par 15%), salīdzinot ar sākotnējo līmeni, mērot 14 un 14 reizes. 28 dienas, izmantojot lāzera plankumu plūsmu.
Klīniskā iedarbība
Intraokulārā spiediena samazināšanās sākas 2-4 stundu laikā pēc pirmās zāļu uzstādīšanas, un maksimālais efekts tiek sasniegts aptuveni 12 stundu laikā. Iedarbības ilgums ir vismaz 24 stundas. Vadošie pētījumi par tafluprosta, kas satur konservantu benzalkonija hlorīdu, lietošanu ir pierādījuši, ka tafluprosts ir efektīvs kā monoterapija, un tam ir arī additīva iedarbība, ja to lieto kā timolola adjuvantu terapiju. 6 mēnešu pētījumā tafluprosts dažādos laika punktos dienas laikā parādīja ievērojamu IOP pazeminošu efektu: no 6 līdz 8 mm Hg. Art., Salīdzinot ar latanoprostu, samazina IOP par 7-9 mm Hg. Citā 6 mēnešu klīniskajā pētījumā tafluprost samazināja IOP par 5–7 mm Hg un timololu par 4–6 mm Hg. Tafluprosta IOP pazeminošā iedarbība saglabājās tāda pati, palielinoties šo pētījumu ilgumam līdz 12 mēnešiem. 6 nedēļu ilgā pētījumā tafluprosta IOP pazeminošo iedarbību salīdzināja ar tās vienaldzīgās pildvielas ietekmi, lietojot to kopā ar timololu. Salīdzinot ar sākotnējo līmeni (mērot pēc 4 nedēļu ilgas ārstēšanas ar timololu), papildus IOP pazeminošā iedarbība bija 5-6 mm Hg. timolol-tafluprosta grupā un 3-4 mm Hg. grupā timolol-idifferentny filler. Nelielā šķērsgriezuma pētījumā ar 4 nedēļu ilgu ārstēšanas periodu devas ar konservantu un bez tā parādīja līdzīgu IOP pazeminošu efektu - vairāk nekā 5 mmHg.
Turklāt 3 mēnešu pētījumā Amerikas Savienotajās Valstīs, salīdzinot tafluprosta sastāvu bez konservanta ar timololu. arī bez konservantiem, tika konstatēts, ka tafluprosts samazināja IOP par 6,2-7,4 mm Hg. dažādos laika punktos, bet timolola vērtības bija robežās no 5,3 līdz 7,5 mm Hg.
Farmakokinētika
Absorbcija Pēc acu pilienu tafluprost uzstādīšanas, 0,0015% caurulītes pilinātājā bez konservantiem, vienu reizi dienā, vienu pilienu abās acīs 8 dienas, tās koncentrācija plazmā bija zema un tam bija līdzīgs profils 1. un 8. dienā. Pēc uzstādīšanas plazmas koncentrācija sasniedza maksimāli 10 minūtes un samazinājās līdz līmenim, kas zemāks par zemāko noteikšanas robežu (10 pg / ml) mazāk nekā stundu pēc zāļu ievadīšanas. Cmax vidējās vērtības (26,2 un 26,6 pg / ml) un AUCo-last (394,3 un 431,9 pg / min / ml) 1. un 8. dienā bija gandrīz vienādas, kas norāda, ka pirmajā ārstēšanas nedēļā stabils zāļu koncentrācija. Netika konstatētas statistiski nozīmīgas atšķirības sistēmiskajā bioloģiskajā pieejamībā starp zāļu formām ar konservantu un bez konservantiem.
Pētījumā ar trušiem tafluprosta uzsūkšanās ūdens šķidrumā pēc tafluprosta oftalmoloģiskā šķīduma vienreizējas uzstādīšanas, 0,0015% ar konservantu un bez konservantiem, bija salīdzināma.
Izplatīšana
Pērtiķu pētījumā radioaktīvi iezīmētā tafluprosta īpatsvars varavīksnēs, ciliarajā ķermenī vai koroīdā, ieskaitot tīklenes pigmenta epitēliju, nebija specifisks, kas norāda uz zāļu zemo afinitāti melanīna pigmentam.
Autoradiogrāfisks pētījums ar žurkām parādīja, ka vislielākā radioaktivitātes koncentrācija tika novērota radzenes, kam sekoja plakstiņi, skleras un varavīksnenes. Sistemātiski radioaktivitāte attiecās uz laku aparātu, aukslēju, barības vadu, kuņģa-zarnu traktu, nierēm, aknām, žultspūsli. Tafluprosta skābes piesaistīšana in vitro cilvēka seruma albumīnam ir 99% tafluprosta skābes 500 ng / ml.
Biotransformācija
Galvenais tafluprosta metabolisma ceļš cilvēka organismā, kas testēts in vitro, ir hidrolīze, lai izveidotu farmakoloģiski aktīvu metabolītu tafluprosta skābi, kas pēc tam metabolizējas ar glikuronidāciju vai beta oksidāciju, lai veidotu farmakoloģiski neaktīvu 1,2-dinoru un 1,2,3,4-tetranoru. tafluprosta skābes, kas var būt glikuronīds vai hidroksilēts. Citohroma P450 enzīmu sistēma (CYP) nav iesaistīta tafluprosta skābes metabolismā. Pētījumā, kas tika veikts ar trušu radzeni ar attīrītiem fermentiem, tika konstatēts, ka karboksilesterāze ir galvenā esteraze, kas atbild par tafluprosta skābes estera hidrolīzi. Butirilholīnesterāze, bet ne acetilholīnesterāze, var arī veicināt hidrolīzi.
Pārcelšanās
Pētījumā ar žurkām pēc vienreizējas 3H-tafluprosta (0,005% oftalmoloģiskā šķīduma, 5 μl / acs) uzstādīšanas abās acīs 21 dienu laikā ekskrementos tika konstatēta aptuveni 87% no kopējās radioaktīvās devas. Aptuveni 27-38% no kopējās devas izdalījās ar urīnu un aptuveni 44-58% ar izkārnījumiem.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret tafluprost vai jebkuru no inertām Taflotan pildvielām.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Sievietes ar reproduktīvo potenciālu / kontracepciju
Sievietēm ar reproduktīvo vecumu Taflotan nedrīkst lietot, ja tās neizmanto adekvātu kontracepciju.
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par tafluprosta lietošanu grūtniecēm. Tafluprost var radīt nelabvēlīgu farmakoloģisku ietekmi uz grūtniecības gaitu un / vai augļa / augļa bērnu. Pētījumi ar dzīvniekiem pierādīja toksisku ietekmi uz reproduktīvo sistēmu. Šajā sakarā Taflotan nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad nav citu ārstēšanas iespēju.
Zīdīšana
Nav zināms, vai tafluprost vai tā metabolīti iekļūst mātes pienā. Pētījumā ar žurkām pēc lokālas ievadīšanas tika konstatēta tafluprosta izdalīšanās mātes pienā. Tādēļ Taflotan nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Auglība
Sievietēm un vīriešiem žurku pārošanās spējas un auglība nemainījās, ievadot intravenozi līdz 100 µg / kg dienā.
Devas un ievadīšana
Ieteicamā deva ir viens piliens Taflotan acu pilienu skartās (-o) acs (-u) konjunktīvas saitē vienreiz dienā vakarā.
Deva jāievieto stingri vienreiz dienā, jo biežāka lietošana var samazināt intraokulāro spiedienu.
Tikai vienreizējai lietošanai. Viena caurules pilinātāja saturs ir pietiekams, lai iepildītu abās acīs. Atlikušās zāles jāiznīcina tūlīt pēc lietošanas.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Ārstējot gados vecākus pacientus, nav nepieciešams mainīt devu.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Tafluprosta drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta. Nav pieejami dati.
Izmantojiet, pārkāpjot nieru / aknu funkcijas
Nav veikti pētījumi par tafluprosta ietekmi uz pacientiem ar nieru / aknu darbības traucējumiem, tāpēc, ārstējot šo pacientu grupu, jāievēro piesardzība.
Pieteikšanās metode
Lai mazinātu acu plakstiņu ādas tumšuma risku, pacientiem jāizņem lieko šķīdumu no ādas. Tāpat kā lietojot citus acu pilienus, ir ieteicama nazolakrima oklūzija - mīksta plakstiņu aizvēršana pēc zāļu uzstādīšanas. Tas var samazināt ar acīm ievadīto medikamentu sistēmisko uzsūkšanos.
Lietojot vairākus lokālus oftalmoloģiskos līdzekļus, intervāliem starp to lietošanu jābūt vismaz 5 minūtēm.
Blakusparādības
Klīniskajos pētījumos vairāk nekā 1400 pacientu ārstēja ar tafluprost ar konservantu - vai nu kā monoterapiju, vai kā papildu medikamentu ārstēšanai ar timololu, 0,5%. Visbiežāk novērotā blakusparādība, kas saistīta ar ārstēšanu, bija acu pietvīkums. To novēroja aptuveni 13% pacientu, kas piedalījās tafluprosta klīniskajos pētījumos Eiropā un ASV. Vairumā gadījumu hiperēmija bija mērena un izraisīja ārstēšanas pārtraukšanu vidēji 0,4% pacientu. 3 mēnešu III fāzes pētījumā ASV, salīdzinot tafluprosta sastāvu 0,0015% bez konservantiem, ar timololu, arī bez konservantiem, tika novērota 4,1% (13/320) pacientu, kas saņēma Tafluprost. Pēc ārstēšanas ar Tafluprost Eiropā un ASV tika ziņots par šādām blakusparādībām pēc maksimālās paplašināšanās līdz 24 mēnešiem:
Bieži sastopamas (no> 1/100 līdz niezošām acīm, acu kairinājums, acu sāpes, konjunktīvas / acu hiperēmija, skropstu maiņa (skropstu garuma, biezuma un skaita palielināšanās), sausas acs sindroms, svešķermeņu sajūta acīs, krāsu maiņa skropstas, plakstiņu eritēma, virspusējs punkcijas keratīts, fotofobija, palielināta asarošana, neskaidra redze, redzes asuma samazināšanās un pastiprināta varavīksnes pigmentācija.
Bieži sastopamas (no> 1/1000 līdz plakstiņu pigmentācijai, plakstiņu tūska, astēnija, konjunktīvas tūska, izdalīšanās no acīm, blefarīts, priekšējās kameras iekaisums, diskomforta sajūta acīs, priekšējā priekšējā kameras uzliesmojums, konjunktīvas pigmentācija, konjunktīvas konjunktīva, alerģija, acu uzliesmojums, konjunktīvas pigmentācija, konjunktīvas konjunktīvas, konjunktīvas konjunktīvas, konjunktīvas konjunktīvas, alerģijas un netipiska sajūta acī.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži (no> 1/100 līdz galvassāpēm
Ādas un zemādas audu pārkāpumi
Bieži sastopamas (no> 1/1000 līdz gadsimta hipertrichozei
Īpaši norādījumi
Pirms ārstēšanas pacienti jābrīdina par acu skropstu pārmērīgas augšanas iespējamību, plakstiņu ādas tumšāku sasilšanu un varavīksnes pigmentācijas palielināšanos. Dažas no šīm izmaiņām var būt pastāvīgas, un tas var izraisīt acu izskatu atšķirības, ja tikai viena acs ir izārstēta.
Varavīksnes pigmentācijas izmaiņas notiek lēni un vairākus mēnešus var palikt nemanāmas. Krāsu izmaiņas galvenokārt novēro pacientiem ar jaukto krāsu varavīksnenes, piemēram, ja acis ir brūnā zilā krāsā, pelēkbrūnā, dzeltenbrūnā vai zaļā brūnā krāsā. Dzīves ilguma heterochromia risks ir iespējams, ja tiek ārstēta tikai viena acs.
Nav pieredzes par tafluprosta lietošanu neovaskulāras, leņķa aizvēršanas, šaurā leņķa vai iedzimtas glaukomas gadījumos, un ir ierobežota pieredze, ārstējot pacientus ar aphakiju, pigmentu vai pseidoeksfoliatīvu glaukomu ar tafluprost.
Ieteicams ievērot piesardzību, ārstējot pacientus ar aphakiju, artifakiju, bojātu aizmugurējo lēcu kapsulu vai priekšējo kameru lēcām, vai pacientiem ar konstatētiem riska faktoriem makulas vai irīta / uveīta cistiskās tūskas attīstībai.
Nav pieredzes par zāļu lietošanu pacientiem ar smagu astmu. Šajā sakarā pacienti šajā grupā ir jāārstē.
Ir ziņots, ka benzalkonija hlorīds, ko parasti lieto kā konservantu oftalmoloģiskos preparātos, izraisa punktu keratopātiju un / vai toksisku čūlu keratopātiju. Tā kā Taflotan flacons satur benzalkonija hlorīdu, rūpīga uzraudzība ir nepieciešama gadījumos, kad pacienti ar sausām acīm bieži vai ilgstoši lieto, kā arī gadījumos, kad radzene ir apdraudēta.
Benzalkonija hlorīds var izraisīt arī acu kairinājumu un mīksto kontaktlēcu krāsas izmaiņas. Jāizvairās no zāļu saskares ar mīkstiem kontaktlēcām. Pirms zāļu lietošanas izņemiet kontaktlēcas un ievietojiet tās ne agrāk kā 15 minūtes pēc ievadīšanas.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Tafluprost neietekmē spēju vadīt automašīnu un strādāt ar mehānismiem. Tāpat kā lietojot citus oftalmoloģiskus līdzekļus, pēc zāļu uzstādīšanas var rasties īstermiņa neskaidra redze. Šajā gadījumā pacientam jāgaida, līdz redze ir pilnībā atjaunota, un tikai pēc tam vadīt automašīnu vai vadīt mehāniskās iekārtas.
Narkotiku mijiedarbība
Nav sagaidāma krusteniska mijiedarbība ar citām zālēm, jo pēc zāļu ievadīšanas acīs sistēmas tafluprosta koncentrācija ir ārkārtīgi zema. Īpaši pētījumi par tafluprosta specifisko mijiedarbību ar citiem medicīniskiem produktiem nav veikti.
Klīniskajos pētījumos tafluprost lietoja vienlaikus ar timololu, un netika novērotas savstarpējas mijiedarbības pazīmes.
Pārdozēšana
Simptomi: nav ziņots par pārdozēšanu Pēc zāļu ievadīšanas acī, pārdozēšana ir maz ticama.
Pārdozēšanas gadījumā ārstēšanai jābūt simptomātiskai.
Uzglabāšanas nosacījumi
Taflotāns pilienu pudelēs
Uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par + 25ºС. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.
Taflotāns caurules pilinātājā Uzglabāt ledusskapī + 2 ° C līdz + 8 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš - 3 gadi.
Taflotan, lietošanas instrukcijas, lejupielādēt PDF
http://glaz-noi.ru/taflotan-otzyvy-pacientov/Izlaišanas forma: acu pilieni
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 233 rubļiem. Analogs lētāk par 596 rubļiem
Sakrīt pēc indikācijām
Cena no 659 rubļiem. Analogs ir lētāks par 170 rubļiem
Acu pilieni skaidra, bezkrāsaina šķīduma veidā.
Palīgvielas: glicerīns - 22,5 mg, nātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts - 2 mg, dinātrija edetāts - 0,5 mg, polisorbāts 80 - 0,75 mg, sālsskābe un / vai nātrija hidroksīds (pH korekcijai), ūdens d / un - līdz 1 ml.
0,3 ml pilinātājcaurules (10), lodētas plastmasas lentes veidā - iepakojumi no laminētas alumīnija folijas (3) - kartona iepakojumi.
Pretglikomas līdzeklis, fluorēts prostaglandīna F analogs2α.
Tafluprost skābei, kas ir tās bioloģiski aktīvais metabolīts, ir augsta aktivitāte un selektivitāte attiecībā uz cilvēka FP-prostanoido receptoriem. Tafluprosta skābes afinitāte pret FP receptoriem ir 12 reizes lielāka nekā latanoprosta afinitāte. Farmakodinamiskie pētījumi ar pērtiķiem parādīja, ka tafluprosts samazina intraokulāro spiedienu (IOP), palielinot uveosklerālo izplūdi no ūdens.
Eksperimenti ar pērtiķiem ar normālu un paaugstinātu IOP ir parādījuši, ka tafluprost ir efektīvs līdzeklis IOP samazināšanai. Pētījumā par tafluprosta metabolītu IOP pazeminošo iedarbību tika konstatēts, ka tikai tafluprosta skābe ievērojami samazina IOP.
Pētījumi ar trušiem, kuri tika ārstēti 4 nedēļas ar tafluprosta oftalmoloģisko šķīdumu 0,0015% 1 reizi dienā, parādīja, ka asins plūsma redzes nerva galvā ievērojami palielinājās (par 15%), salīdzinot ar sākotnējo līmeni, mērot 14 un 28 dienas, izmantojot lāzeru speckle flowrafii.
IOP samazinājums sākas 2-4 stundu laikā pēc pirmās zāļu ievadīšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc aptuveni 12 stundām, un efekts ilgst vismaz 24 stundas Vadošie pētījumi par tafluprosta, kas satur konservantu benzalkonija hlorīdu, lietošana liecināja, ka tafluprost Tas ir efektīvs kā monoterapija, un tam piemīt arī papildu iedarbība, ja to lieto kā papildterapiju timololam. 6 mēnešu pētījumā tika konstatēts, ka tafluprosta iedarbība dažādos laika punktos dienas laikā ir ievērojami pazeminoša - no 6 līdz 8 mm Hg. Art., Salīdzinot ar latanoprostu, samazina IOP par 7-9 mm Hg. Art.
Citā 6 mēnešu klīniskā pētījumā tafluprost samazināja IOP par 5–7 mm Hg. Un timolols 4-6 mm Hg. Art. Tafluprosta IOP pazeminošā iedarbība saglabājās arī ar šo pētījumu ilguma palielināšanos līdz 12 mēnešiem. 6 nedēļu ilgā pētījumā tafluprosta IOP pazeminošo iedarbību salīdzināja ar tās vienaldzīgās pildvielas ietekmi, lietojot to kopā ar timololu. Salīdzinot ar sākotnējo līmeni (mērot pēc 4 nedēļu ilgas terapijas ar timololu), papildus IOP pazeminošā iedarbība bija 5-6 mm Hg. Art. timolol-tafluprosta grupā un 3-4 mm dzīvsudraba. Art. - grupā timolola vienaldzīga pildviela.
Nelielā šķērsgriezuma pētījumā ar 4 nedēļu ilgu ārstēšanas periodu tika pierādīta līdzīga IOP pazeminošā iedarbība ar konservantu un bez konservanta - vairāk nekā 5 mmHg. Art.
Turklāt 3 mēnešu pētījumā ASV, salīdzinot tafluprosta sastāvu bez konservanta ar timololu, arī bez konservanta, tika konstatēts, ka tafluprosts samazināja IOP par 6,2-7,4 mm Hg. dažādos laika punktos, bet timolola vērtības svārstījās no 5,3 līdz 7,5 mm Hg.
Pēc acu pilienu iepilināšanas tafluprosta 0,0015% pilinātājcaurulē, bez konservantiem, 1 reizi dienā, 1 piliens abās acīs 8 dienas, tafluprosta koncentrācija plazmā bija zema un tam bija līdzīgs profils 1. un 8. dienā. Cmaks plazmā tika sasniegta 10 minūtes pēc iepilināšanas un samazinājās līdz līmenim, kas zemāks par zemāko noteikšanas robežu (10 pg / ml) mazāk nekā 1 stundu pēc zāļu ievadīšanas. Vidējais Cmaks (26,2 un 26,6 pg / ml) un AUC0 - pēdējais (394,3 un 431,9 pg / min / ml) bija gandrīz vienādas 1. un 8. dienā, kas norāda, ka pirmās ārstēšanas nedēļas laikā tika panākta stabila zāļu koncentrācija. Netika konstatētas statistiski nozīmīgas atšķirības sistēmiskajā bioloģiskajā pieejamībā starp zāļu formām ar konservantu un bez konservantiem.
Pētījumā ar trušiem tafluprosta uzsūkšanās ūdens humānā pēc tafluprosta 0,0015% oftalmoloģiskā šķīduma vienreizējas ievadīšanas ar konservantu un bez konservantiem bija salīdzināma.
Tafluprosta skābes saistīšanās ar cilvēka seruma albumīnu in vitro ir 99% ar tafluprosta skābes koncentrāciju 500 ng / ml.
Pērtiķa pētījumā radioaktīvi iezīmētā tafluprosta īpatnējais sadalījums varavīksnenes, ciliārajā ķermenī vai koroīdā, ieskaitot tīklenes pigmenta epitēliju, neparādījās, kas norāda uz zāļu zemo afinitāti melanīna pigmentam.
Autoradiogrāfisks pētījums ar žurkām parādīja, ka vislielākā radioaktivitātes koncentrācija tika novērota radzenes un pēc tam plakstiņos, sklerā un varavīksnēs. Sistemātiski radioaktivitāte attiecās uz laku aparātu, aukslēju, barības vadu, kuņģa-zarnu traktu, nierēm, aknām, žultspūsli un urīnpūsli.
Galvenais tafluprosta metabolisma ceļš cilvēka organismā, kas testēts in vitro, ir hidrolīze, lai izveidotu farmakoloģiski aktīvu metabolītu tafluprosta skābi, kuru pēc tam metabolizē ar glikuronizāciju vai beta oksidāciju, veidojot farmakoloģiski neaktīvu 1,2-dinoru un 1,2,3,4- tetranorskābes tafluprosts, kas var iziet glikuronizāciju vai hidroksilāciju. Citohroma P450 enzīmu sistēma nav iesaistīta tafluprosta skābes metabolismā. Pētījumā, kas tika veikts ar trušu radzenes audiem ar rafinētiem fermentiem, tika konstatēts, ka karboksilesterāze ir galvenā esteraze, kas atbild par tafluprosta skābes estera hidrolīzi. Butirilholīnesterāze, bet ne acetilholīnesterāze, var arī veicināt hidrolīzi.
Pētījumā ar žurkām pēc vienreizējas 3 H-tafluprosta (0,005% oftalmoloģiskā šķīduma, 5 μl / acs) iepilināšanas abās acīs 21 dienu laikā ekskrementos tika konstatēta aptuveni 87% no kopējās radioaktīvās devas. Aptuveni 27–38% no kopējās devas izdalījās ar urīnu un aptuveni 44–58% izkārnījumos.
Pacientiem ar atklātu leņķa glaukomu un oftalmoloģisku hipertensiju, lai samazinātu paaugstinātu intraokulāro spiedienu, pacientiem:
- kas parāda acu pilienus, kas nesatur konservantus;
- ar nepietiekamu reakciju uz pirmās kārtas zālēm;
- nesaņemiet pirmās līnijas zāles vai kontrindikācijas šīm zālēm.
Kā papildus terapija beta blokatoriem.
Tafluprost ir paredzēts pacientiem, kas vecāki par 18 gadiem.
Ieteicamā deva ir 1 piliens Taflotan ® skartās (-o) acs (-u) konjunktīvas sacukumā 1 reizi dienā vakarā.
Zāles norādītajā devā jāievieto stingri 1 reizi dienā, jo biežāka lietošana var samazināt IOP samazinājuma ietekmi.
Tikai vienreizējai lietošanai. Viena caurules pilinātāja saturs ir pietiekams, lai iepildītu abās acīs. Atlikušais produkts jāiznīcina tūlīt pēc lietošanas.
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Tafluprosta drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, dati par lietošanu nav pieejami.
Tafluprosta efektivitāte un drošība pacientiem ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem nav pētīta, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot šīs zāles šajā pacientu grupā.
Lai mazinātu acu plakstiņu ādas tumšuma risku, pacientiem jāizņem lieko šķīdumu no ādas.
Tāpat kā lietojot citus acu pilienus, ir ieteicama nazolakrima oklūzija - plakstiņu mīksta aizvēršana pēc zāļu ievadīšanas. Tas var mazināt sistēmisko absorbciju zālēm, ko ievada iepildot konjunktīvas sacietējumā.
Lietojot vairākas vietējās oftalmoloģiskās zāles, intervāliem starp to lietošanu jābūt vismaz 5 minūtēm.
Klīniskajos pētījumos vairāk nekā 1400 pacientu ārstēja ar tafluprost ar konservantu - vai nu kā monoterapiju, vai kā papildu medikamentu ārstēšanai ar 0,5% timololu. Visbiežāk novērotā ar terapiju saistītā blakusparādība bija konjunktīvas injekcija. To novēroja aptuveni 13% pacientu, kas piedalījās tafluprosta klīniskajos pētījumos Eiropā un ASV. Vairumā gadījumu hiperēmija bija mērena un izraisīja terapijas pārtraukšanu vidēji 0,4% pacientu. 3 mēnešu III fāzes pētījumā Amerikas Savienotajās Valstīs, salīdzinot tafluprosta sastāvu 0,0015% bez konservanta ar timololu, arī bez konservantiem, konjunktīvas injekciju novēroja 4,1% (13/320) pacientu, kuri saņēma tafluprost.
Tafluprosta klīniskajos pētījumos Eiropā un Amerikas Savienotajās Valstīs pēc maksimālās paplašināšanās 24 mēnešus tika ziņots par šādām ārstēšanas blakusparādībām.
Katrā blakusparādību grupā blakusparādības ir norādītas atkarībā no smaguma pakāpes dilstošā secībā.
No nervu sistēmas puses: bieži (no ≥1 / 100 līdz. T
Dati par tafluprosta lietošanu grūtniecēm nav pietiekami. Tafluprost var radīt nelabvēlīgu farmakoloģisku ietekmi uz grūtniecības gaitu un / vai augļa / jaundzimušā bērnu. Šajā sakarā Taflotan® nedrīkst lietot grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad nav citu ārstēšanas iespēju.
Sievietēm reproduktīvā vecumā nedrīkst nozīmēt Taflotan ®, ja tās neizmanto adekvātus kontracepcijas līdzekļus.
Nav zināms, vai tafluprost vai tā metabolīti izdalās mātes pienā cilvēkam. Taflotan ® nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Pētījumā ar žurkām tika konstatēts, ka pēc lokālas lietošanas tafluprost izdalās mātes pienā.
Sieviešu un vīriešu žurku auglība, pārošanās spēja un auglība nemainījās, ieviešot tafluprost līdz 100 µg / kg / dienā i.v.
Pirms ārstēšanas pacienti jābrīdina par skropstu pārmērīgas augšanas iespējamību, plakstiņu ādas tumšošanu un varavīksnes pigmentācijas pastiprināšanos. Dažas no šīm izmaiņām var būt pastāvīgas, kas var izraisīt acu izskatu atšķirības, ja ir apstrādāta tikai viena acs.
Varavīksnes pigmentācijas izmaiņas notiek lēni, un tās var palikt nemanāmas vairākus mēnešus. Acu krāsas izmaiņas galvenokārt novēro pacientiem ar jaukto krāsu varavīksnenes, piemēram, ja acis ir brūnā zilā krāsā, pelēkbrūnā, dzeltenbrūnā vai zaļā brūnā krāsā. Tikai vienas acs ārstēšana var izraisīt noturīgu heterohromiju.
Nav pieredzes par tafluprosta lietošanu neovaskulāras, leņķa slēgšanas, šaura leņķa vai iedzimtas glaukomas gadījumos. Pieredze pacientiem ar aphakiju, pigmentu vai pseidoeksfoliatīvu glaukomu ar tafluprost ir ierobežota.
Ieteicams ievērot piesardzību, ārstējot pacientus ar aphakiju, artifakiju, bojātu aizmugures lēcas kapsulu vai implantējot lēcu acs priekšējā kamerā, kā arī pacientiem ar konstatētiem riska faktoriem, kas saistīti ar cytoīdu makulas tūsku vai irītu / uveītu.
Nav pieredzes par zāļu lietošanu pacientiem ar smagu astmu. Šajā sakarā pacienti šajā grupā jāārstē piesardzīgi.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Tafluprost neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem. Tāpat kā lietojot citus oftalmoloģiskus līdzekļus, pēc zāļu ievadīšanas var rasties īstermiņa neskaidra redze. Šajā gadījumā pacientam jāgaida, līdz redze ir pilnībā atjaunota, un tikai pēc tam vadīt automašīnu vai strādāt ar mehāniskām iekārtām.
Nav ziņots par pārdozēšanas gadījumiem. Pēc zāļu iepilināšanas acīs pārdozēšana ir maz ticama.
Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā tiek veikta simptomātiska terapija.
Nav paredzama krusteniska mijiedarbība ar citām zālēm, jo tafluprosta koncentrācija sistēmiskajā cirkulācijā pēc zāļu ievadīšanas acī ir ārkārtīgi zema, tāpēc nav veikti īpaši pētījumi, lai izpētītu tafluprosta specifisko mijiedarbību ar citām zālēm.
Klīniskajos pētījumos tafluprost lietoja vienlaikus ar timololu, un netika novēroti savstarpējas mijiedarbības simptomi.
Zāles jāglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C. Derīguma termiņš - 3 gadi.
Pēc maisa atvēršanas ar pilinātājcaurulēm uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Turiet pilinātājcaurules maisiņā. Derīguma termiņš - 4 nedēļas.
Pēc vienreizējas lietošanas pilinātājcaurule jāiznīcina kopā ar atlikušo atlikumu.
http://lekotzyvy.com/preparat/t/taflotan/Taflotan - antiglikomas zāles, fluorēts prostaglandīna F2α analogs.
Tafluprost skābei, kas ir tās bioloģiski aktīvais metabolīts, ir augsta aktivitāte un selektivitāte attiecībā uz cilvēka FP-prostanoido receptoriem. Tafluprosta skābes afinitāte pret FP receptoriem ir 12 reizes lielāka nekā latanoprosta afinitāte. Farmakodinamiskie pētījumi ar pērtiķiem parādīja, ka tafluprosts samazina intraokulāro spiedienu (IOP), palielinot uveosklerālo izplūdi no ūdens.
Eksperimenti ar pērtiķiem ar normālu un paaugstinātu IOP ir parādījuši, ka tafluprost ir efektīvs līdzeklis IOP samazināšanai. Pētījumā par tafluprosta metabolītu IOP pazeminošo iedarbību tika konstatēts, ka tikai tafluprosta skābe ievērojami samazina IOP.
Pētījumi ar trušiem, kuri tika ārstēti 4 nedēļas ar tafluprosta oftalmoloģisko šķīdumu 0,0015% 1 reizi dienā, parādīja, ka asins plūsma redzes nerva galvā ievērojami palielinājās (par 15%), salīdzinot ar sākotnējo līmeni, mērot 14 un 28 dienas, izmantojot lāzeru speckle flowrafii.
IOP samazinājums sākas 2-4 stundu laikā pēc pirmās zāļu ievadīšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc aptuveni 12 stundām, un efekts ilgst vismaz 24 stundas Vadošie pētījumi par tafluprosta, kas satur konservantu benzalkonija hlorīdu, lietošana liecināja, ka tafluprost Tas ir efektīvs kā monoterapija, un tam piemīt arī papildu iedarbība, ja to lieto kā papildterapiju timololam. 6 mēnešu pētījumā tika konstatēts, ka tafluprosta iedarbība dažādos laika punktos dienas laikā ir ievērojami pazeminoša - no 6 līdz 8 mm Hg. Art., Salīdzinot ar latanoprostu, samazina IOP par 7-9 mm Hg. Art.
Citā 6 mēnešu klīniskā pētījumā tafluprost samazināja IOP par 5–7 mm Hg. Un timolols 4-6 mm Hg. Art. Tafluprosta IOP pazeminošā iedarbība saglabājās arī ar šo pētījumu ilguma palielināšanos līdz 12 mēnešiem.
Nelielā šķērsgriezuma pētījumā ar 4 nedēļu ilgu ārstēšanas periodu tika pierādīta līdzīga IOP pazeminošā iedarbība ar konservantu un bez konservanta - vairāk nekā 5 mmHg. Art.
Turklāt 3 mēnešu pētījumā ASV, salīdzinot tafluprosta sastāvu bez konservanta ar timololu, arī bez konservanta, tika konstatēts, ka tafluprosts samazināja IOP par 6,2-7,4 mm Hg. dažādos laika punktos, bet timolola vērtības svārstījās no 5,3 līdz 7,5 mm Hg.
Pēc acu pilienu iepilināšanas tafluprosta 0,0015% pilinātājcaurulē, bez konservantiem, 1 reizi dienā, 1 piliens abās acīs 8 dienas, tafluprosta koncentrācija plazmā bija zema un tam bija līdzīgs profils 1. un 8. dienā. Cmax plazmā tika sasniegta 10 minūtes pēc iepilināšanas un samazinājās līdz līmenim, kas zemāks par zemāko noteikšanas robežu (10 pg / ml) mazāk nekā 1 stundu pēc zāļu ievadīšanas. Cmax (26,2 un 26,6 pg / ml) un AUC0-last (394,3 un 431,9 pg / min / ml) vidējās vērtības 1. un 8. dienā bija gandrīz vienādas, norādot, ka pirmajā ārstēšanas nedēļā tika sasniegta stabila koncentrācija. narkotiku. Netika konstatētas statistiski nozīmīgas atšķirības sistēmiskajā bioloģiskajā pieejamībā starp zāļu formām ar konservantu un bez konservantiem. Pētījumā ar trušiem tafluprosta uzsūkšanās ūdens humānā pēc tafluprosta 0,0015% oftalmoloģiskā šķīduma vienreizējas ievadīšanas ar konservantu un bez konservantiem bija salīdzināma.
Tafluprosta skābes saistīšanās ar cilvēka seruma albumīnu in vitro ir 99% ar tafluprosta skābes koncentrāciju 500 ng / ml.
Galvenais tafluprosta metabolisma ceļš cilvēka organismā, kas testēts in vitro, ir hidrolīze, lai izveidotu farmakoloģiski aktīvu metabolītu tafluprosta skābi, kuru pēc tam metabolizē ar glikuronizāciju vai beta oksidāciju, veidojot farmakoloģiski neaktīvu 1,2-dinoru un 1,2,3,4- tetranorskābes tafluprosts, kas var iziet glikuronizāciju vai hidroksilāciju. Citohroma P450 enzīmu sistēma nav iesaistīta tafluprosta skābes metabolismā. Pētījumā, kas tika veikts ar trušu radzenes audiem ar rafinētiem fermentiem, tika konstatēts, ka karboksilesterāze ir galvenā esteraze, kas atbild par tafluprosta skābes estera hidrolīzi. Butirilholīnesterāze, bet ne acetilholīnesterāze, var arī veicināt hidrolīzi. Pētījumā ar žurkām pēc vienreizējas 3H-tafluprosta (0,005% oftalmoloģiskā šķīduma, 5 μl / acs) iepilināšanas abās acīs 21 dienu laikā ekskrementos tika konstatēta aptuveni 87% no kopējās radioaktīvās devas. Aptuveni 27–38% no kopējās devas izdalījās ar urīnu un aptuveni 44–58% izkārnījumos.
Taflotāna pilieni ir paredzēti, lai samazinātu paaugstinātu intraokulāro spiedienu pacientiem ar atvērta leņķa glaukomu un oftalmoloģisku hipertensiju kā monoterapiju pacientiem, kuriem ir acu pilieni bez konservantiem; ar nepietiekamu reakciju uz pirmās rindas narkotikām; nepanesiet pirmās rindas narkotikas vai kontrindikācijas šīm zālēm.
Tafluprost ir paredzēts pacientiem, kas vecāki par 18 gadiem.
Ieteicamā deva ir 1 piliens Taflotan skartās (-o) acs (-u) konjunktīvas saulē 1 reizi dienā vakarā.
Zāles norādītajā devā jāievieto stingri 1 reizi dienā, jo biežāka lietošana var samazināt IOP samazinājuma ietekmi.
Tikai vienreizējai lietošanai. Viena caurules pilinātāja saturs ir pietiekams, lai iepildītu abās acīs. Atlikušais produkts jāiznīcina tūlīt pēc lietošanas.
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Tafluprosta drošība un efektivitāte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, dati par lietošanu nav pieejami.
Tafluprosta efektivitāte un drošība pacientiem ar aknu un / vai nieru darbības traucējumiem nav pētīta, tāpēc jāievēro piesardzība, lietojot šīs zāles šajā pacientu grupā.
Lai mazinātu acu plakstiņu ādas tumšuma risku, pacientiem jāizņem lieko šķīdumu no ādas.
Tāpat kā lietojot citus acu pilienus, ir ieteicama nazolakrima oklūzija - plakstiņu mīksta aizvēršana pēc zāļu ievadīšanas. Tas var mazināt sistēmisko absorbciju zālēm, ko ievada iepildot konjunktīvas sacietējumā.
Lietojot vairākas vietējās oftalmoloģiskās zāles, intervāliem starp to lietošanu jābūt vismaz 5 minūtēm.
Klīniskajos pētījumos vairāk nekā 1400 pacientu ārstēja ar tafluprost ar konservantu - vai nu kā monoterapiju, vai kā papildu medikamentu ārstēšanai ar 0,5% timololu. Visbiežāk novērotā ar terapiju saistītā blakusparādība bija konjunktīvas injekcija. To novēroja aptuveni 13% pacientu, kas piedalījās tafluprosta klīniskajos pētījumos Eiropā un ASV. Vairumā gadījumu hiperēmija bija mērena un izraisīja terapijas pārtraukšanu vidēji 0,4% pacientu.
Tafluprosta klīniskajos pētījumos Eiropā un Amerikas Savienotajās Valstīs pēc maksimālās paplašināšanās 24 mēnešus tika ziņots par šādām ārstēšanas blakusparādībām.
Katrā blakusparādību grupā blakusparādības ir norādītas atkarībā no smaguma pakāpes dilstošā secībā.
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/taflotan.html