Glaukomas ārstēšanai tiek izmantoti trīs pastiprināta intraokulārā spiediena korekcijas veidi: paliatīvais, lāzera un ķirurģiskais. Vienas vai citas metodes izvēle ir atkarīga no patoloģijas smaguma. Sākotnējā posmā glaukomu ārstē ar acu pilieniem.
Glikomas ārstēšanai izmanto medicīniskās zāles, kuru galvenais efekts ir intraokulārā spiediena normalizēšana.
Glaukomas acu pilieni uz darbības mehānisma iedalās trīs grupās:
Pirmās grupas preparātos var būt pārstāvēta galvenā aktīvā sastāvdaļa:
Tiek izmantoti līdzekļi, kas samazina ūdens šķidruma sintēzi:
Acu pilieni, kuru pamatā ir sintētiskie prostaglandīnu F2a analogi, var efektīvi samazināt intraokulāro spiedienu divu stundu laikā pēc uzklāšanas, jo uzlabojas uveosklerālā ūdens aizplūšana. Zāles jāievieto acīs reizi dienā, tā maksimālā iedarbība attīstās pēc divpadsmit stundām un ilgst vienu dienu.
Prostaglandīna zāles glaukomas ārstēšanai ietver:
Tāpat kā visām zālēm, arī prostaglandīnu analogiem ir blakusparādības, tostarp:
Šajā glaukomas acu pilienu grupā ietilpst:
Simpatomimetikas blakusparādības parādās lokāli acu apsārtuma, paplašinātu skolēnu un alerģiskā konjunktivīta veidā. Absorbējot asinsritē, ir sistēmiskas nevēlamas blakusparādības, piemēram, paaugstināts spiediens un paaugstināts sirdsdarbības ātrums.
Šajā grupā ir augu preparāts - Pilokarpīns un sintētiskais - Carbohol.
Ja tiek izmantoti kolinomimetiskie līdzekļi, intraokulārā šķidruma aizplūšana tiek uzlabota, ierobežojot skolēnu un samazinot intraokulāros muskuļus, kas veicina intraokulārā šķidruma efektīvu izplūdi caur leņķi priekšējā kamerā. Šajā sakarā Pilocarpine lieto tieši leņķa aizvēršanas glaukomas gadījumā. Narkotiku iedarbība ilgst sešas stundas, tāpēc viņa ievadīšana tiek veikta divas reizes dienā vai vairāk. Cholinomimetics var lietot kombinācijā ar prostaglandīniem, beta adrenoreceptoru blokatoriem un karboanhidrāzes inhibitoriem.
Pārdozēšanas gadījumā šīm zālēm rodas pastāvīgs skolēna sašaurinājums, kam pievienojas redzes lauka samazināšanās un izmitināšanas spazmas, kad priekšmeti kļūst izplūduši. Ir arī iespējamas biežas blakusparādības galvassāpes, pazeminoša asinsspiediena, sirds ritma traucējumu, svīšana, slikta dūša veidā.
Šī narkotiku grupa ietekmē ciliariskā ķermeņa enzīmu - oglekļa anhidrāzi, kas kavē to. Tā rezultātā samazinās intraokulārā šķidruma sekrēcija un samazinās spiediens. Karboanhidrāzes inhibitori ietver acu pilienus:
Šīs zāles ir paredzētas ievadīšanai acī divas reizes dienā. Tiem praktiski nav nevēlamas sistēmiskas iedarbības uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām. Var lietot kombinācijā ar prostaglandīniem un beta adrenoreceptoru blokatoriem.
Acu pilieni, kuru pamatā nav selektīvi beta blokatori (beta-1,2-adrenoreceptoru blokāde):
Acu pilieni, kuru pamatā ir selektīvi beta blokatori (beta-1-adrenoreceptoru blokāde):
Šīm zālēm ir sistēmiska blakusparādība sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām, kas izraisa ritma un bronhu spazmas samazināšanos.
Šajā sakarā beta-blokatori nav ieteicami pacientiem ar hipertensiju vai bronhiālo astmu. Selektīviem beta blokatoriem ir mazāk izteikta blakusparādība.
Šo acu pilienu īpatnība dubultā darbības mehānismā, tas ir, samazina ūdens šķidruma sekrēciju un vienlaikus uzlabo intraokulāro šķidrumu aizplūšanu, samazinot ciliju muskuļus. Tie ietver klonidīna atvasinājumu klonidīnu un brimonidīnu.
Slavenākie šīs grupas pārstāvji ir:
Vairāku zāļu kombinācija kombinācijas preparātos ļauj palielināt IOP samazināšanas efektu un samazināt lietošanas biežumu.
Medikamentus intraokulāro spiediena mazināšanai nosaka oftalmologs, kurš precīzi diagnosticēs un individuāli, atkarībā no daudziem aspektiem, izvēlas nepieciešamos acu pilienus. Bez speciālista padomiem nav ieteicams lietot šādas zāles, jo tas var pasliktināt slimības gaitu un izraisīt neatgriezeniskas sekas.
http://vashe-zrenie.ru/bolezni-glaz/glaukoma/glaznye-kapli.htmlMD, prof. Egorov E.A.
Krievijas Valsts medicīnas universitātes Medicīnas fakultātes Acu slimību nodaļas vadītājs, Krievijas Federācijas Veselības un sociālās attīstības ministrija
Krievijas Valsts medicīnas universitātes Medicīnas fakultātes Acu slimību katedras asistents, Krievijas Federācijas Veselības un sociālās attīstības ministrija
Glaukoma pašlaik ir galvenais akluma un zemas redzamības cēlonis pasaulē. Glaukoma skar līdz 105 miljoniem cilvēku; 5,2 miljoniem cilvēku ir aklums abās acīs, 1 pacientam katru minūti akls un 1 bērns ik pēc 10 minūtēm. Krievijas Federācijā glaukoma ir galvenais redzes traucējumu cēlonis (28%) (Liebman, ES, 2005; World Health Organization, 1997).
Saistībā ar modernās medicīnas pāreju uz pierādījumu principiem, lai izstrādātu klīniski pamatotus ieteikumus par konkrēta pacienta medicīnisko vadību, ir jāņem vērā dati, kas iegūti, izmantojot starptautiskus daudzcentru izmēģinājumus, kas atbilst GSP noteikumiem. Pēdējos gados oftalmoloģijas pasaulē ir veikti vairāki plaša mēroga pētījumi glaukomas un oftalmiskās hipertensijas farmakoterapijas jomā. Tie ietver: GNTGS (Collaborative Normal Tension Glaucoma Study, 1998) - Parastā spiediena glaukomas pētījums, AGIS (Advanced Glaucoma Intervention Study, 2000) - Uzlabotā glaukomas ārstēšanas pētījums, CIGTS (Collaborative Initial Treatment Glaucoma Study, 2001) - Sākotnējās ārstēšanas pētījums Glaukoma, OHTS (acu hipertensīvās ārstēšanas ķirurģija, 2002) - pētījums par acu hipertensijas ārstēšanu, EMGT (Early Manifest Glaucoma Trial, 2002) - pētījums par glaukomu ar agrīnām izpausmēm.
Sadzīves oftalmoloģijā tika veikts daudzcentru pētījums (START) 50 klīniskajos pamatos dažādos reģionos, piedaloties 1389 pacientiem (2410 acis), lai izpētītu travoprosta lietošanas efektivitāti un drošību atklātā leņķa glaukomas un oftalmiskās hipertensijas ārstēšanā (Egorova TE, Oganezova Zh.G. 2005).
Pamatojoties uz starptautisko un krievu klīnisko pētījumu rezultātu analīzi medicīniskās ārstēšanas jomā ar glaukomu, tika secināts, ka jācenšas samazināt intraokulāro spiedienu (IOP, oftalmoloģiskais spiediens) vai panākt, lai oftalmoloģiskais līmenis būtu mazāks par 18 mm Hg. un samazinot svārstību diapazonu līdz 5 mm Hg. Art. dienas laikā.
Prasības ideālam medikamentam IOP samazināšanai:
- ievērojams IOP samazinājums (vidēji 30%);
- hipotensīvās iedarbības saglabāšana ilgstoši (24 stundas);
- uzturot zemu IOP līmeni ar nelielām tās vērtību svārstībām dienas laikā (ne vairāk kā 5 mm Hg. Art.);
- minimālās blakusparādības;
- ērta un vienkārša dozēšanas shēma (1-2 reizes dienā).
Zāles, kas pazemina IOP un tiek izmantotas glaukomas ārstēšanai, var iedalīt divās grupās atbilstoši to ietekmei uz acs hidrodinamiku: zāles, kas uzlabo acs iekšējo šķidrumu aizplūšanu no acīm un līdzekļus, kas inhibē intraokulārā šķidruma veidošanos (1. tabula).
IOP pazeminošas zāles
* Nav reģistrēts Krievijā.
Līdzekļi, kas uzlabo intraokulārā šķidruma aizplūšanu
Pilokarpīns ir augu alkaloīds, kas iegūts no augu Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Tā ir visplašāk pazīstama un lietotā antiglikomas narkotika - aktīvā viela - pilokarpīns hidrohlorīda vai nitrāta formā - ir m-cholinomimetic, kas stimulē perifēros m-holīnerģiskos receptorus.
Pieejams 1, 2, 4 vai 6% acu pilienu veidā, iepakots 1,5 ml pilinātājcaurulēs vai 5, 10 un 15 ml pudelēs. Reģistrētas arī acu plēves ar pilokarpīnu un 1 vai 2% pilokarpīna ziedi.
Visbiežāk izmantotie 1 un 2% risinājumi. Turpmāks koncentrācijas pieaugums nerada ievērojamu hipotensīvās iedarbības palielināšanos, bet ievērojami palielina blakusparādību risku. Izvēle ir atkarīga no individuālās pacienta reakcijas uz narkotiku.
Hipotensīvās iedarbības ilgums ar vienu pilokarpīna šķīduma ievadīšanu ir individuāls un mainās 4–8 stundu laikā, tādēļ ir nepieciešams lietot zāļu šķīdumus ūdenī 4–6 reizes dienā. Ilgstošas pilokarpīna formas, kas satur 0,5 vai 1% metilcelulozes šķīdumu kā šķīdinātāju, ļauj palielināt iedarbības ilgumu pēc vienas ievadīšanas līdz 8–12 h.
Pastāvīga augsta zāļu koncentrācijas saglabāšana acs audos ir nepraktiska tas rada apstākļus efektivitātes samazināšanai, kā arī izraisa noturīgu ciliāra muskuļa spazmu.
Silīcija muskuļu funkcionālais stāvoklis ir ļoti svarīgs acs "vingrošanai". Šīs muskuļu kontrakcijas pastāvīgi ietekmē trabekulāro aparātu, to krata un attīra, uzlabojot tā asins piegādi. Tādēļ ir ieteicams periodiski, 1–3 mēnešus gada laikā atcelt pilokarpīnu un aizstāt to ar citām pretglikomas zālēm.
No pilokarpīna blakusparādībām jāatzīmē mioze, kas notiek 10–20 minūtes pēc iepilināšanas un ilgst līdz 6 stundām, ilgstoši lietojot, miosis pastāvīgi saglabājas. Tas ir svarīgi gados vecākiem pacientiem ar fazosklerozi vai sākuma kataraktu šaurā skolēna fonā viņi ievēro ievērojamu redzes asuma samazināšanos. Jāatzīmē relatīvas naktsmītnes spazmas parādīšanās 10-30 minūtes pēc zāļu lietošanas. Jutīgi pacienti var pamanīt pēc iepilināšanas, īpaši, lietojot lielas zāļu koncentrācijas, pārejošas galvassāpes. Dažiem pacientiem ilgstoši lietojot folikulāro konjunktivītu.
Pilokarpīna lietošana ir kontrindicēta irīta, iridociklīta, irido ciklisko krīžu gadījumā. Nav vēlams to lietot citās iekaisuma slimībās, kas ir acs priekšējās daļas.
Karbachols ir sintētiska viela ar m-, n-kolinomimetikas īpašībām. Pieejams 1,5 un 3% šķīduma veidā.
Hipotensīvā iedarbība izpaužas 15–20 minūtes pēc iepilināšanas, sasniedz maksimumu līdz 2. stundai un ilgst 4–8 stundas, un tās iedarbība ir nedaudz augstāka par pilokarpīnu. Ieteicams izrakstīt zāles 3-4 reizes dienā.
No blakusparādībām ar ilgstošu karbahola lietošanu, galvassāpēm, degšanas sajūtu 15–30 minūšu laikā pēc iepilināšanas var novērot nelielu konjunktīvas hiperēmiju, sāpes acs āboliņos. Dažos gadījumos vecāka gadagājuma cilvēki vai novēroja kataraktas nobriešanu vai paātrinājumu.
Pārdozēšanas gadījumā var būt pazemināts asinsspiediens, bradikardija, neparasta sirds ritma, slikta dūša, pastiprināta zarnu kustība un pastiprināta svīšana. Līdz ar šādu simptomu parādīšanos ir nepieciešams samazināt instillāciju biežumu vai pārtraukt zāļu lietošanu.
Anticholinesterāzes zāles
Anticholinesterāzes līdzekļi bloķē (atgriezeniski vai neatgriezeniski) holīnesterāzi, fermentu, kas iznīcina acetilholīnu. Anticholinesterāzes zāles (piemēram, Armin, Paraoxon), salīdzinot ar holinomimetikām, ir daudz ilgākas un to iedarbība ir daudz izteiktāka. Tomēr šobrīd šādas zāles praktiski neizmanto, jo ir daudz vietējo un vispārējo blakusparādību.
Alfa un beta adrenomimetika
Šī apakšgrupa ir epinefrīns, kas attiecas uz dažādu lokalizācijas alfa un beta adrenoreceptoru tiešiem stimulatoriem. Glikomas ārstēšanai 0,5; 1 un 2% epinefrīna šķīdumu.
IOP samazināšanas mehānisms epinefrīna ietekmē sastāv no divām sastāvdaļām: uzlabojot ūdens šķidruma aizplūšanu no acs caur drenāžas sistēmu, kā arī īstermiņa un nelielu tās produktu nomākumu. Saskaņā ar dažiem ziņojumiem epinefrīns palīdz uzlabot šķidruma aizplūšanu pa uveosklerālo ceļu.
Vietējās blakusparādības ar ilgstošu epinefrīna lietošanu izpaužas konjunktīvas hiperēmijas, hroniskas alerģiskas konjunktivīta, lakriminācijas gadījumā. Šādas reakcijas var rasties vairāk nekā pusē pacientu. Vēl viena bieži sastopama komplikācija ir plakstiņu, konjunktīvas un, retāk, radzenes malas tumša pigmentācija. Ļoti nopietna epinefrīna ārstēšanas komplikācija ir makulas tūska, kas var rasties aphakijas acīs.
Sistēmiskas blakusparādības izpaužas kā paaugstināts asinsspiediens, tahikardijas, aritmijas, sirds sāpes, cerebrovaskulāri traucējumi.
Zāļu lietošana ir kontrindicēta leņķa slēgšanā un jaukta glaukoma gadījumā, paaugstināta jutība pret epinefrīnu, hipertensija, izteikta ateroskleroze, cukura diabēts, tirotoksikoze. Jums jāierobežo arī acu pilienu epinefrīna lietošana grūtniecības laikā.
Prostaglandīna F analogi2α
Šīs grupas preparāti būtiski samazina intraokulāro spiedienu, uzlabojot uveosklerālo ūdens šķidruma aizplūšanu, jo tas ietekmē dažādas prostaglandīnu receptoru apakšklases.
Saskaņā ar jaunākajiem datiem, uveosklerālā aizplūšanas pieaugums ir saistīts ar ciliariskā muskuļa ekstracelulārās matricas (ECM) izvadīšanu. Prostaglandīns F2α palielina matricas metalloproteazes (MMP) saturu ciliarveida muskuļu audos. MMP ir fermentu grupa, kas ir specifiska ECM komponentiem, piemēram, kolagēns, fibronektīns un citi, MMP tiek izdalīti kā neaktīvi proenzīmi, bet pēc ekstracelulārās aktivācijas tie var sadalīt kolagēna fibrilus, kā rezultātā rodas ECM retifikācija. Prostaglandīna F analogi2α neietekmē skolēna platumu un izmitināšanu, intraokulārā šķidruma veidošanos.
Raksturīga prostaglandīna F analogiem2α ir ietekme uz konjunktīvas traukiem. Konjunktīvas hiperēmija, saskaņā ar daudzcentru starptautiskajiem pētījumiem, ir konstatēta 15–45% gadījumu. Saskaņā ar Krievijas START pētījumu par travoprosta efektivitāti un drošību, konstatējamas konjunktīvas hiperēmijas biežums nepārsniedz 6%, un lielākā daļa (līdz 4%) ir viegla hiperēmija.
Starp citām nevēlamām lokālām reakcijām visbiežāk (no 1 līdz 15% gadījumu) konstatēts keratīts un radzenes erozija. Retāk (no 0,1 līdz 1% gadījumu), novērojams radzenes necaurredzamība, ķīmija, plakstiņu dermatīts, dedzinoša sajūta, svešķermeņu sajūta un neskaidra redze pēc iepilināšanas. Ilgstoša lietošana var izraisīt pigmenta izmaiņas (var būt pārejošas) acs ābola vai tās apkārtējo struktūru audos (ieskaitot varavīksnenes). Pirms paredzētās ārstēšanas pacientam jābrīdina par iespējamu acu krāsas maiņu.
Latanoprosts ir sintētisks fenilgrupas prostaglandīna F analogs2α, ir selektīvs FP receptoru agonists.
IOP samazinājums sākas apmēram 3-4 stundas pēc zāļu ievadīšanas, maksimālais efekts tiek novērots pēc 8–12 stundām, efekts ilgst vismaz 24 stundas, vidēji Oftalmotīns samazinās par 35% salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni. Jāatzīmē, ka iedarbība pakāpeniski attīstās vairāku dienu laikā (vidēji 7–14 dienas).
Latanoprost ir pieejams 0,005% šķīduma veidā 2,5 ml flakonos. Ieteicamais ievadīšanas veids ir 1 reizi dienā. Latanoprosta hipotensīvā iedarbība ar ilgstošu lietošanu atbilst 0,5% timolola maleata šķīduma iedarbībai.
Travoprosts ir selektīvs FP receptoru agonists.
IOP samazinājums tiek novērots 2 stundas pēc iepilināšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 12 stundām, vidēji IOP samazinās par 7–8 mm Hg. Art. Efektivitātes ziņā tas ir līdzīgs latanoprostam. Lietošanas veids - 1 reizi dienā, vakarā.
Tafluprost (pabeigti klīniskie pētījumi un reģistrēts Krievijas Federācijā) ir 12 reizes lielāks afinitāte pret FP receptoriem nekā latanoprosts.
Palielina uveosklerālo aizplūšanu par 65% un kopējo izplūdi par 33%. Tafluprosta lietošana 0,001; 0,0025 un 0,005% šķīdumu papildināja IOP samazināšanās 24 stundas pēc iepilināšanas.
Maksimālais IOP samazinājums eksperimentā ar pelēm bija 20,2 ± 2,0% (Ota T. et al., 2005). Lietojot kā 0,0025% šķīdumu pērtiķiem ar paaugstinātu un normālu IOP, tafluprosts vidēji samazināja IOP par 3,1 mm Hg. Art. no sākotnējā līmeņa. Salīdzinājumam, 0,005% latanoprosta šķīdums samazināja IOP par 2,1 mm Hg. Art. no sākotnējā līmeņa.
Novērtējot nevēlamās blakusparādības, netika konstatēta ietekme uz melanogēzi (Takagi Y. et al., 2004). Tādējādi mēs varam runāt par jaunas daudzsološas narkotikas rašanos, kura turpmāka izpēte var veicināt glaukomas ārstēšanas efektivitāti.
Līdzekļi, kas nomāc intraokulāro šķidrumu ražošanu
Klonidīns stimulē postinaptisko alfa2-adrenoreceptori, palīdz samazināt intraokulārā šķidruma veidošanos.
Oftalmotons klonidīna ietekmē strauji samazinās. Hipotensīvais efekts parādās pēc 30 minūtēm, sasniedz maksimāli 3 stundas pēc ievadīšanas un ilgst līdz 8 stundām Tonogrāfiskie pētījumi apstiprina klonidīna inhibējošo iedarbību uz intraokulāro šķidrumu. Skolēna platums, kam ir ilgstoša zāļu lietošana, praktiski nemainās. Ieteicams ienest 2-4 reizes dienā.
Dažiem pacientiem klonidīna hipotensīvā iedarbība laika gaitā vājinās un IOP palielinās. Šajā sakarā ir nepieciešams veikt nepārtrauktu intraokulārā spiediena līmeņa uzraudzību ārstēšanas laikā.
Vietējās blakusparādības izpaužas kā sūdzības par degšanu acī, svešķermeņu sajūta, sausa mute (apmēram 20% pacientu), deguna sastrēgumi; hronēmija un konjunktīvas tūska (15% pacientu), tiek konstatēts hronisks konjunktivīts.
Sistēmiskās nevēlamās blakusparādības ietver miegainību, palēninot garīgo un motorisko reakciju ātrumu. Retāk pacienti ievēro nervozitāti, trauksmi. Periodiski var būt aizcietējums, bradikardija, pavājināta kuņģa sekrēcija, impotence. Jāatzīmē, ka pat ar lokālu lietošanu acu pilienu veidā, klonidīns var samazināt sistēmisko SBP un DAD.
Kontrindikācijas klonidīna iecelšanai ir paaugstināta individuālā jutība pret narkotikām, priekšējās acs iekaisuma slimības un dažas bieži sastopamas slimības, piemēram, izteikta smadzeņu asinsvadu ateroskleroze, smaga sinusa bradikardija, perifēro artēriju slimība, depresija.
Brimonidīnam ir divkārša iedarbība, kas izraisa IOP samazināšanos: intraokulāro šķidrumu ražošanas samazināšanās un uveosklerālās izplūdes palielināšanās. Postinaptiskā alfa klātbūtne2-asinsvadu gludo muskuļu receptoriem ir iespējama lokāla brimonidīna lietošana kā potenciāls vazokonstriktors. Saskaņā ar dažiem pētījumiem, kas ietekmē alfa2-adrenoreceptori, samazina norepinefrīna izdalīšanos sinapses un izraisa miozi, kā arī palielina intraokulārā šķidruma aizplūšanu. Tas var izraisīt izteiktāku IOP samazināšanos, salīdzinot ar klonidīnu. Mioz ir izteiktāka cilvēkiem ar spilgtu varavīksneni. Vairumā gadījumu tiek novērota 1 mm vai lielāka pupu saspiešana pēc brimonidīna ievadīšanas.
Atšķirībā no klonidīna, brimonidīns neiztur BBB un neizraisa ievērojamas sistemātiskas izmaiņas pacienta organismā.
Vidēji maksimālais IOP samazinājums pret brimonidīna lietošanu ir novērots 2 stundas pēc iepilināšanas un ir 10–12 mm Hg. Art.
Pieļaujamība parasti ir laba. Atsevišķos gadījumos ir novērota konjunktīvas hiperēmija, degšanas sajūta acī, sausa mute un miegainība. Brimonidīns koncentrācijā 0,15 un 0,2% vienādi efektīvi samazina IOP, bet nav novērotas arī blakusparādību biežuma un kvalitātes atšķirības.
Alfa un beta blokatori
Procodolols ir pieejams acu pilienu veidā ar aktīvās vielas koncentrāciju 1 un 2% šķīdumā stikla pudelēs pa 5 ml un pilinātājcaurulēs ar 1,5 ml. Ieteicamais režīms - 2-3 reizes dienā.
Hipotensīvā iedarbība ir diezgan izteikta. Maksimālais IOP samazinājums ir aptuveni 7 mm Hg. Art. no sākotnējā līmeņa. Darbība pēc vienas ievadīšanas ilgst līdz 8–12 stundām, IOP samazināšanas mehānisms ir intraokulārā šķidruma ražošanas kavēšana.
Procodolols ir diezgan labi panesams pacientiem ar ilgstošu lietošanu. Starp blakusparādībām novēroja bradikardiju, artēriju hipotensiju, bronhu spazmu jutīgiem pacientiem ar proksodololu. Šajā sakarā zāles ir kontrindicētas lietošanai pacientiem ar bronhiālo astmu, hronisku plaušu slimību, sirds mazspēju, smagu bradikardiju, artēriju hipotensiju.
Pazīstamākais neselektīvo beta blokatoru klātbūtne glaukomas ārstēšanai ir timolols (maleata veidā). Tas bloķē katecholamīnu stimulējošo iedarbību uz beta1.2-adrenoreceptori.
Pieejams acu pilienu veidā 0,25 un 0,5% koncentrācijā 5 ml stikla vai plastmasas pudelēs, kas aprīkotas ar pilinātāja vāciņiem.
Iekšējā spiediena samazināšanas mehānisms timolola maleata ietekmē ir šķidruma šķidruma sekrēcijas inhibēšana. Ilgstoši lietojot, tonogrāfiskie pētījumi liecina par mērenu šķidruma plūsmas uzlabošanos no acs. Visticamāk, tas ir saistīts ar skrīninga sinusa atdalīšanas efektu.
IOP samazinājums sākas 20 minūtes pēc iepilināšanas, sasniedz maksimumu pēc 2 stundām un efekts ilgst vismaz 24 stundas, IOP samazināšanās ir aptuveni 25%.
Parasti timolola maleatu ieteicams ievietot 1-2 reizes dienā. 0,25 un 0,5% hipotensīvās iedarbības atšķirība ir 10-15%.
Ja lokāli uzklāj, timolola maleāts neietekmē skolēna diametru, neizraisa izmitināšanas spazmu, būtiski nemaina asinsriti acs ābola priekšējā segmentā. Vietējās nevēlamās blakusparādības izpaužas kā acu sausums, konjunktīvas kairinājums, radzenes epitēlija tūska, caurspīdīgs virspusējs keratīts, alerģisks blefarokonjunktivīts.
Ir, kaut arī ļoti reti sastopamas, diezgan nopietnas sistēmiskas blakusparādības. Gadījumā, ja ir paaugstināta jutība pret timolola maleātu, pat viena pilēšana var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos līdz sabrukumam. Diezgan bieži, īpaši ārstēšanas sākumā, novēro bradikardiju, aritmiju, reiboni, muskuļu vājumu; iespējama depresija, psihotēnija.
Timolola maleāts ir kontrindicēts pacientiem ar radzenes distrofiju, sausu keratītu, paaugstinātu jutību pret to, bronhiālo astmu, hroniskām plaušu slimībām, sinusa bradikardiju un sirds mazspēju. Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar cukura diabētu, īpaši ar labilu kursu.
Betaxolols ir selektīvs beta1-bloķētājs ilgstošai rīcībai. Oftalmoloģiskai lietošanai tā tiek ražota 0,5% šķīduma formā plastmasas pilinātāja pudelēs pa 5 ml.
IOP samazinājums ar vienu beta -OLOLOL injekciju ilgst līdz 12 stundām, to lietojot, nenotiek mioze, izmitināšanas spazmas un redzes traucējumi. Glikomas gadījumā ieteicamais ievadīšanas veids ir 1 piliens 2 reizes dienā.
No vietējas dabas blakusparādībām, īstermiņa diskomforta sajūta acīs, jākoncentrējas uz acu uzpūšanās tūlīt pēc iepilināšanas. Samazināta radzenes jutība un plankumaina krāsošana, anisocorija tiek reti konstatēta.
Sistēmiskas nevēlamas blakusparādības, lietojot lokālu betaxololu, ir minimālas un reti rodas. Betaksolols jālieto piesardzīgi pacientiem, kas papildus saņem beta blokatorus, reserpīnu, adrenerģiskas psihotropas vielas; ar diabētu, tirotoksikozi, bronhiālo astmu.
Ir svarīgi atzīmēt, ka betaksolols attiecas uz zālēm, kurām ir pierādīta tieša neiroprotektīva iedarbība uz tīkleni, nodrošinot labāku vizuālo funkciju saglabāšanu pacientiem ar glaukomu ar ilgstošu novērošanu.
Šīs apakšgrupas preparāti inhibē oglekļa anhidrāzes fermenta aktivitāti, kas ir ciliarā ķermeņa procesos un kam ir svarīga loma intraokulārā šķidruma ražošanā.
Dorzolamīds ir vietējas iedarbības oglekļa anhidrāzes inhibitors, ko lieto acu pilienu veidā, kas ir 2% dorzolamīda hidrohlorīda ūdens šķīdums, kas iepakots 5 ml pilienveida pudelēs.
Maksimālā hipotensīvā iedarbība tiek sasniegta 2 stundas pēc zāļu ievadīšanas (IOP samazinājums nosacīti veseliem indivīdiem par 18,4% un pacientiem ar primāro atvērta leņķa glaukomu - par 21,4%). Pēcoperācija saglabājas pat pēc 12 stundām Dorzolamīda hidrohlorīds labi apvienojas ar gandrīz visiem antihipertensīvajiem medikamentiem, un novēro terapeitiskās iedarbības pastiprināšanos.
Dorzolamīda hidrohlorīdu lieto kā kompleksas terapijas daļu 2 reizes dienā monoterapijā - 3 reizes dienā.
Pacientu uzraudzības procesā nebija nopietnu nevēlamu notikumu. Neliela dedzināšanas sajūta acī tika novērota tūlīt pēc iepilināšanas (80% pacientu) un rūgta garša mutē (15%).
Brinzolamīds ir oglekļa anhidrāzes inhibitors, kas spēj ievērojami samazināt un kontrolēt IOP, ja to lieto lokāli. Brinzolamīdam ir raksturīga augsta selektivitāte attiecībā uz karboanhidrāzi II, kā arī optimālas īpašības efektīvai iekļūšanai acī. Ir pierādījumi, ka brinzolamīds, ko lieto lokāli vai intravenozi, uzlabo asins plūsmu uz redzes nerva galvu. Brinzolamīds samazina IOP par vidēji 18–20%. Lietojiet 1 pilienu 2 reizes dienā.
Blakusparādības ir īslaicīga neskaidra redze un degšanas sajūta pēc iepilināšanas, svešķermeņu sajūta, garšas traucējumi. Lietojot lokāli, tas ir labāk panesams nekā dorzolamīds.
Ārstēšanas laikā kontaktlēcu valkāšana ir nevēlama.
Jāatceras, ka pirms sulfātu lietošanas var rasties sensibilizācija.
Brinzolamīds pastiprina citu pretglikomas zāļu iedarbību.
Acetazolamīds ir slavenākā šīs apakšgrupas narkotika un to lieto oftalmoloģijā glaukomas ārstēšanai vairāk nekā 40 gadus.
Pieejams tablešu veidā (0,25 g) iekšķīgai lietošanai. To galvenokārt lieto, lai mazinātu akūtu glaukomas uzbrukumu, pirmsoperācijas sagatavošanu pacientiem kompleksās ārstēšanas laikā ar noturīgu glaukomu.
Oftalmotons, lietojot 0,125 g acetazolamīda, sāk samazināties pēc 40–60 minūtēm, maksimāli 3–5 stundas un paliek zem sākotnējā līmeņa 6–12 stundas.
Lietojot acetazolamīdu, īpaši ilgstošu, ir dažādas blakusparādības, piemēram, parestēzijas, nieze, hiperēmija, apetītes zudums, hemolītiskā anēmija, leikopēnija, agranulocitoze un urīna traucējumi. Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar akūtu nieru mazspēju, virsnieru dziedzeru hipofunkciju, zemu kalcija un kālija līmeni asins serumā grūtniecības laikā. Ilgstoši lietojot acetazolamīdu, ir nepieciešams noteikt kālija preparātus (kālija orotātu, kāliju un magnija asparaginātu) vai diētu, kas bagāta ar kāliju.
Fotil un Fotil forte ir timolola maleāta un pilokarpīna hidrohlorīda kombinācija. Kombinētā ietekme uz dažādām IOP regulēšanas daļām izraisa paaugstinātu hipotensīvo efektu.
Fotil ir 0,5% timolola maleata šķīduma un 2% pilokarpīna hidrohlorīda šķīduma kombinācija, Fotil forte ir 0,5% timolola maleāta un 4% pilokarpīna hidrohlorīda šķīduma kombinācija.
Pēc zāļu ievadīšanas efektīvais IOP samazinājums sākas otrajā stundā, maksimālais efekts rodas pēc 3-4 stundām, hipotensīvās iedarbības ilgums ir aptuveni 12 stundas, ieteicamā shēma ir 1-2 reizes dienā.
Vietējās blakusparādības ir izteiktākas ar Fotila forte, jo pilokarpīna koncentrācija ir augstāka. Viņi izpaužas kā ātri aizraujoša degšanas sajūta, sāpes acī, neskaidra redze un konjunktīvas hiperēmija. Turpinot ārstēšanu, šīs parādības tiek samazinātas.
Sistēmiskās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, ko abas sastāvdaļas novēroja monoterapijā.
Proxofelin ir kombinēts preparāts, kas satur alfa un beta blokatoru proxodololu (1% šķīdums) un alfa t2-adrenerģiska klonidīna (0,25% šķīdums). Tam ir pastiprināta hipotensīvā iedarbība uz intraokulārā šķidruma ražošanas kavēšanu.
Izmantojot šo kombināciju, IOP samazinājums sākas 30–60 minūtes pēc vienas ievadīšanas, sasniedz maksimumu par 4–6 stundām un ilgst 24 stundas Maksimālais Oftalmoloģiskā spiediena samazinājums ir lielāks par 10 mm Hg. Art. no sākotnējā līmeņa. Ieteicamais režīms - 2-3 reizes dienā.
Xalacom sastāvā ir 0,005% latanoprosta šķīdums un 0,5% timolola šķīdums. Pētījums par latanoprosta un timolola fiksētās kombinācijas klīnisko efektivitāti, salīdzinot ar atsevišķu latanoprostu un timololu, parādīja, ka pirmajā gadījumā tika novērota izteiktāka IOP samazināšanās. Maksimālais IOP samazinājums ārstēšanas laikā ar Xalacom tiek sasniegts pēc 6 stundām, un hipotensīvais efekts ilgst līdz 48 stundām Režīms ir reizi dienā no rīta.
Racionāla pieeja narkotiku ārstēšanai glaukomas ārstēšanai
Racionālu pieeju glaukomas hipotensīvai ārstēšanai nosaka slimības klīniskā forma un pacienta individuālās īpašības. Jāatzīmē daži vispārīgi principi, kas jāievēro, parakstot ārstēšanu.
Saskaņā ar Eiropas glaukomas sabiedrības ieteikumiem pirmās izvēles zāles pašlaik ir:
- beta-adrenoblokeri betaksolols un timolols;
- karboanhidrāzes inhibitoru brinzolamīdu;
- prostaglandīna F analogiem2α latanoprosts, bimatoprosts, travoprosts.
Otrās izvēles narkotikas ietver:
* Pārtraukta
Krievijā (krievu glaukomas sabiedrība) pirmās izvēles zāles ir:
- prostaglandīna F analogiem2α latanoprosts un travoprosts;
Otrās izvēles narkotikas ietver:
- karboanhidrāzes inhibitoru brinzolamīdu;
- alfa un beta adrenoreceptoru bloķētājs, proksodolols.
Lai samazinātu tahifilakses iespējamību, ieteicams katru gadu 2-3 mēnešus aizvietot narkotikas ar otrās izvēles narkotikām. Pagaidu aizstāšana ar vienu narkotiku citam ļauj ietaupīt hipotensīvo efektu. Jāņem vērā arī tas, ka jebkurš antihipertensīvs līdzeklis ne tikai samazina IOP, bet arī ietekmē dažādus vielmaiņas procesus acī, tāpēc periodiska zāļu maiņa palīdz uzturēt normālu vielmaiņu.
Ārstēšanas efektivitātes palielināšanu var panākt, izmantojot fiksētas zāļu kombinācijas. Visefektīvākās beta blokatoru kombinācijas ar holīnerģiskām zālēm, prostaglandīnu F analogiem2α.
http://www.rlsnet.ru/articles_451.htmPilokarpīna 2% šķīdums
Timolola 0,5% šķīdums
Pilokarpīna 4% šķīdums
Timolola 0,5% šķīdums
Latanoprost 0,005% šķīdums
Timolola 0,5% šķīdums
Travaprost 0,004% šķīdums
Timolola 0,5% šķīdums
Brinzolamīda 1% šķīdums
Timolola 0,5% šķīdums
Bimatoprosta 0,03% šķīdums
Timolola 0,5% šķīdums
Dekspantenols attiecas uz B grupas vitamīniem, pantotēnskābes atvasinājumiem. Dexpantenols organismā pārvēršas par pantotēnskābi, kas ir neatņemama koenzīma A sastāvdaļa, un piedalās acetilācijas procesos, ogļhidrātu un tauku metabolismā, acetilholīna, kortikosteroīdu, porfīra sintēzes procesā.
Sausa acu sindroms (CVD) ir klīniski izteikta vai latenta radzenes vai radzenes konjunktīvas xerozes simptomu komplekss, ko izraisa ilgstošs plīsuma plēves stabilitātes pārkāpums - plāns slānis, kas pārklāj ragena priekšējo virsmu.
Zāles un farmakoloģiskās grupas / Samazinātas nieru funkcijas ietekme uz farmakokinētiku, blakusparādībām un devu shēmu
Vietējās anestēzijas līdzekļi novērš sāpju jutīgumu ierobežotā teritorijā. Vietējās anestēzijas līdzekļu darbības mehānisms ir bloķēt nervu vadīšanu, mainot darbības potenciāla ģenerēšanu. Kalcija jonu pārvietošana no receptoriem, kas atrodas uz šūnu membrānas iekšējās virsmas.
Prostaglandīnu (PG) ietekme uz acu audiem pirmo reizi tika konstatēta 1955. gadā, vienlaikus novērojot PG F2a un PG E2 saturošu vielu ietekmi uz varavīksnes preparātu. E1 PG lokāla lietošana 1972. gadā 0,5–50 mg devās izraisīja devas atkarīgu IOP, hiperēmijas un hematoft traucējumu palielināšanos.
http://medbe.ru/materials/lekarstva-v-oftalmologii/medikamentoznoe-lechenie-glaukomy/?PAGEN_2=2Galvenais glaukomas ārstēšanas mērķis ir samazināt intraokulāro spiedienu, lai novērstu bojājumus un saglabātu redzes nerva funkcijas.
Parasti glaukomas ārstēšana sākas ar pilienu nomaiņu, kas samazina intraokulāro spiedienu. Šiem pilieniem ir nepieciešams piliens nepārtraukti, stingri saskaņā ar ārsta norādījumiem.
To iepildīšanas regularitāte zināmā mērā garantē ārstēšanas panākumus. Ņemot vērā dažu pilienu neefektivitāti normāla intraokulārā spiediena uzturēšanā, ārsts var stiprināt savu shēmu, norādot papildu pilienus citai ķīmiskajai grupai, jo īpaši tāpēc, ka daži pilieni var pastiprināt citu iedarbību.
Visi acu pilieni tiek absorbēti caur virspusējiem kuģiem acs asinsritē un, kaut arī nelielos daudzumos, tomēr nonākot sistēmiskajā asinsritē. Dažu glaukomas pilienu aktīvajām ķimikālijām ir nelabvēlīga blakusparādība ķermeņa sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām, tāpēc ir ļoti svarīgi, lai oftalmologs zinātu jūsu parastās hroniskās slimības.
Ja pacients vispārējā stāvokļa dēļ vai kādu citu iemeslu dēļ nespēj regulāri ieplūst no glaukomas, tad labāk ir piedāvāt viņam citas ārstēšanas metodes.
Līdz šim ir daudz dažādu zāļu glaukomas ārstēšanai acu pilienu veidā, kas klasificēti:
Prostaglandīni ir ļoti efektīvas un drošas zāles glaukomas ārstēšanai. Intraokulārais spiediens samazinās pēc 2 stundām pēc ievadīšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 12 stundām.
Šīs zāles: Travatan (Alcon), Xalatan (Pfizer), Tafluprost un citi, ir parādījušās salīdzinoši nesen. Tomēr, pateicoties to augstajai efektivitātei un darbības ilgumam (tie ir jāievieto tikai 1 reizi dienā), tie ir izrādījušies par zāļu izvēli glaukomas ārstēšanā.
To darbības mehānisms ir balstīts uz intraokulārā šķidruma aizplūšanas uzlabošanu caur papildu izplūdes ceļu.
Bet prostaglandīnu grupas preparātiem ir vairākas blakusparādības: pārejošs acu apsārtums (paplašinātu virspusēju trauku dēļ), varavīksnes krāsas izmaiņas (kļūst tumšākas) un palielināta skropstu augšana (tās kļūst biezākas, garākas un tumšākas).
Kosmētikas uzņēmumi izmantoja arī prostaglandīnu pēdējo blakusparādību, kas patīk daži pacienti.
Šī zāļu grupa samazina intraokulārā šķidruma veidošanos. Viņi sāk rīkoties 30 minūtes pēc lietošanas ar maksimālo efektu pēc 2 stundām, tāpēc to ievadīšanas biežums parasti ir 2 reizes dienā. Tās bieži tiek nozīmētas kombinācijā ar prostaglandīniem, lai uzlabotu iedarbību.
Timolols, Arutimols, Okumols, Okupress, Okumeds ir nepilnīgs esošo beta-blokatoru saraksts, ko lieto glaukomas ārstēšanā. Parasti tām ir viena aktīva ķīmiskā viela, tāpēc tās ir savstarpēji aizvietojamas.
Taču šīm zālēm ir vairākas blakusparādības: sirdsdarbības ātruma samazināšanās, bronhu spazmas utt. Tādēļ šīs zāles ir kontrindicētas cilvēkiem ar dažām sirds slimībām, bronhiālo astmu, plaušu emfizēmu.
Ir ļoti selektīvi beta blokatori Betoptik un Betoptik C (Alcon), to blakusparādības uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām ir mazāk izteiktas nekā citās šīs grupas zālēs.
Karboanhidrāzes inhibitori: Azopt (Alcon), Trusopt, - samazina intraokulārā šķidruma veidošanos. Tās ir ļoti efektīvas un drošas zāles, kurām nav blakusparādību sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām, bet tās jālieto piesardzīgi cilvēkiem ar noteiktām nieru slimībām.
Oglekļa anhidrāzes inhibitorus parasti lieto 2 reizes dienā un, ja nepieciešams, var lietot kombinācijā ar citiem pilieniem, piemēram, beta blokatoriem vai prostaglandīniem.
Tabletēta narkotika Diakarbam ir tāda pati aktīvā viela kā Azopt, un to var lietot arī glaukomas ārstēšanā, īpaši akūtu un subakūtu glaukomas uzbrukumu gadījumā.
Šīs zāles (Pilocarpine, Carboholin) uzlabo intraokulāro šķidrumu aizplūšanu, sašaurinot skolēnu un samazinot atsevišķas intraokulāro peles grupas, kas atvieglo intraokulāro šķidrumu izvadīšanu caur priekšējā kameras leņķi.
Pilokarpīnu kā šīs grupas galveno pārstāvi visbiežāk nosaka šaurā leņķa vai leņķa aizvēršanas glaukomas gadījumā, lai paceltu drenāžas tīklu no varavīksnes saknes. Ieceļ vidēji 1-2 reizes dienā. Ja nepieciešams, pilokarpīnu ordinē kombinācijā ar citām zālēm, piemēram, beta blokatoriem, oglekļa anhidrāzes inhibitoriem, prostaglandīnu analogiem.
Pilokarpīna blakusparādības izraisa šaurs skolēns, kas var ierobežot redzes lauku un izraisīt nepatīkamas sāpes pieres, uzacis, templis.
Izstrādāti pilieni, kuros vienā pudelē ir vairākas aktīvās ķīmiskās vielas. Vienlaikus ieceļot vairākas zāles, un tas notiek diezgan bieži, kombinēto pilienu lietošana samazina burbuļu skaitu un dažkārt samazina ievadīšanas ātrumu.
Šīs zāles ir:
Neiroprotektīva ārstēšana, t.i. ārstēšana, kuras mērķis ir uzlabot uzturu, asins piegāde redzes nervam, ir svarīga glaukomas prognozē un gaitā. Pētījumi, kas pārbauda izmaiņas redzes nervā glaukomas gadījumā, pierāda neiroprotektīvās ārstēšanas iespējamību un nepieciešamību jebkurā glaukomas formā, īpaši progresīvos un progresīvos posmos.
Ir svarīgi atzīmēt, ka ir pētījumi, kas apliecina dažu antimukomas pilienu neiroprotektīvu iedarbību: prostaglandīnu, beta blokatoru uc analogu. Taču parasti tas nav pietiekami.
Līdz šim ir daudz dažādu izcelsmes un ķīmisku vielu saturošu medikamentu ar noteiktām neiroprotektīvām īpašībām. Galvenās neiroprotektoru grupas:
Autori: Yegorov E.A. (UNIIF - Krievijas Veselības ministrijas Jekaterinburga FSBI NMITS FPI filiāle), Egorov A.E. (Viņas RNIMU FSBEI. NI Pirogovs, Veselības ministrija, Maskava)
Citēšanai: Egorov EA, Egorov A.E. Beta blokatori glaukomas ārstēšanā. Atpakaļ uz nākotni (literatūras apskats) // Krūts vēzis. Klīniskā oftalmoloģija. 2013. №3. 92. lpp
Kopsavilkums Autori analizē vietējo beta adrenerģisko zāļu drošību un efektivitāti glaukomas ārstēšanai. Īpaša uzmanība tiek pievērsta ilgstošām timolola maleata devām.
Autori analizē vietējo beta adrenerģisko zāļu drošību un efektivitāti glaukomas ārstēšanai. Īpaša uzmanība tiek pievērsta ilgstošām timolola maleata devām.
Atslēgas vārdi: glaukoma, beta blokatori, timolola maleats, timolola gels.
Kopsavilkums
Beta blokatori glaukomas ārstēšanā.
Atpakaļ uz nākotni. Literatūras apskats
Egorovs E.A., Egorovs A.E.
RNRMU nosaukts I.N. Pirogovs
Autori analizē beta adrenerģiskās zāles glaukomas ārstēšanai. Īpaša uzmanība tiek pievērsta ilgstošai timolola maleata formai.
Atslēgas vārdi: glaukoma, beta adrenoblokeri, timolola maleats, timolola gels.
Glaukoma ir hroniska slimība, kurai nepieciešama pastāvīga ārstēšana. Konservatīva glaukomas ārstēšana ietver vietējo antihipertensīvo zāļu nozīmēšanu ilgu laiku, lai uzturētu normālu intraokulāro spiedienu (IOP).
Antihipertensīvo zāļu drošība un laba panesamība ir būtiska, lai pacienti ievērotu ārsta ieteikumus un šo zāļu lietošanas veidu un līdz ar to saglabātu glaukomas pacientu vizuālās funkcijas [6, 15, 25].
Zāļu izvēle pacienta ar glaukomu konservatīvai ārstēšanai ir atkarīga no tā formas un saistītām slimībām. Jums ir jāņem vērā arī iedarbības mehānisma, farmakodinamikas un izrakstīto zāļu sastāva īpatnības. Oftalmoloģiskās zāles var izraisīt ne tikai lokālas, bet arī sistēmiskas blakusparādības, kas rodas absorbcijas dēļ asinīs [32].
Pēdējos gados literatūrā liela uzmanība ir pievērsta tādai koncepcijai kā ārstēšanas ievērošana [17]. Tas ir tieši saistīts ar dozēšanas shēmu un ārstēšanas ilgumu. Jo biežāk pacientam dienas laikā jāapglabā zāles, jo lielāka ir iespēja, ka tiks pārkāpts dozēšanas režīms [18].
Izskats 1970. gadu beigās. beta-blokatori acu devu formu veidā bija liels solis uz priekšu glaukomas ārstēšanā. Pēdējos gados beta-adrenerģisko receptoru blokatori ir bijuši viens no ieteicamajiem pirmās izvēles medikamentiem [3, 4]. Galvenā vieta ir timolola maleats [7].
Vietējo beta blokatoru ārstēšanā var novērot gan lokālas, gan sistēmiskas blakusparādības. Visbiežāk sastopamās sistēmiskās izpausmes ir elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu reakcijas (sirdsdarbības un asinsspiediena svārstības). Vietējo beta blokatoru sistēmisko blakusparādību smagums un biežums ir saistīts ar to farmakokinētiku. Aknu timolola maleata lokāla lietošana aknās nenotiek primārā vielmaiņā, kas noved pie tā ievērojamas koncentrācijas asins plazmā un sistēmisku nevēlamu reakciju riska palielināšanās [14, 35]. Pēc iepilināšanas aptuveni 80% no acu pilienu skaita nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Ņemot vērā, ka 0,5% timolola maleata šķīdumu lieto 2 dienas / dienā, var pieņemt, ka šis daudzums, kas atbilst 200 μg aktīvās vielas, palielinās nopietnu blakusparādību risku [25].
Viens no veidiem, kā samazināt beta-blokatoru blakusparādību biežumu un smagumu, ir viņu ilgstošo formu, it īpaši ilgstošas timolola maleata formas, iecelšana. Tas ļauj sasniegt un uzturēt optimālo aktīvās vielas koncentrāciju ilgstoši.
Krievijā 1998. gadā 7 oftalmoloģiskajos centros tika veikta daudzcentru timolola maleata devas formas izpēte, kurā piedalījās 111 pacienti (161 acs) ar POAG vai acu hipertensiju.
Pacientiem tika noteikts 0,5% ilgstošas timolola maleata šķīdums (Timoptik-depot) 1 lpp / dienā. Gadījumā, ja pēc 4 un 8 nedēļām. Timoptiskās monoterapijas depo līmenis īstajā IOP saglabājās virs 21 mmHg. Pacientiem tika noteikta papildu terapija. Timoptik-Depot monoterapijas efektivitāte tika novērtēta, pamatojoties uz datiem par intraokulāro spiedienu pēc 4 nedēļām. zāļu lietošana pacientiem, kuriem monoterapija bija neefektīva (50 acis), un IOP mērījumu dati, kas iegūti pārbaudes laikā pēc 8 nedēļām. ārstēšana (111 acis). Vidējais IOP līmenis ārstēšanas laikā ar Timoptik Depot bija 18,5 ± 5,5 mm Hg. Art. Vidēji IOP līmenis samazinājās par 7,3 ± 5,1 mmHg. Art. (p 10.09.2013. Veselības veicināšanas stratēģija (Health pr.
Kopsavilkums Rakstā detalizēti analizēta acu saslimstības un invaliditātes izplatība.
Kopsavilkums Mērķis: Izpētīt prostaglandīnu F2a analogu un β-adf hipotensīvo efektivitāti.
http://www.rmj.ru/articles/oftalmologiya/Beta-blokatory_v_lechenii_glaukomy_Nazad_v_buduschee_literaturnyy_obzor/Pievērsiet uzmanību! ? ”Pirms sākat lasīt rakstu, uzziniet, kā Albina Gurieva spēja pārvarēt problēmas ar redzi.
Attiecīgo slimību raksturo spiediena palielināšanās vizuālās ierīces orgānos. Galvenais tās rašanās iemesls ir ārējās kameras ārējā kameras leņķa izmaiņas, kas izraisa šķidruma aizplūšanu acs membrānas iekšpusē.
Federālās programmas milzīgā ietekme, lai cīnītos pret redzes zudumu, atmaksājas.
Katrs slimības veids atšķiras attīstības cēloņos, viņiem ir arī atšķirīgi simptomi, kas norāda uz slimības attīstību, kā rezultātā atšķiras arī ārstēšanas metodes.
Apskatīsim, kas ir raksturīgs leņķa aizvēršanas glaukomai, kādi ir tās rašanās cēloņi un ārstēšanas metodes.
Primārā leņķa aizvēršanās glaukoma attīstās, palielinoties intraokulāram spiedienam (IOP) sakarā ar šķidruma aizplūšanas pārklāšanos redzes orgānu iekšējā membrānā.
Spiediena pieaugumu var izraisīt vairāki faktori:
Slimību var diagnosticēt vairākām pazīmēm. Starp šiem simptomiem ir šādi simptomi:
Ja ir konstatēts pat viens no simptomiem, jākonsultējas ar ārstu.
Mēs arī iesakām izlasīt rakstu par glaukomas diagnozi.
Primārā leņķa aizvēršanas glaukomu ārstē divos galvenajos veidos: medikamenti un ķirurģija.
Abos gadījumos ārstēšana ir vērsta uz to, lai sasniegtu to pašu mērķi - samazinātu spiedienu acīs.
Šāda veida terapija sastāv no dažādu acu pilienu uzstādīšanas. Tie palīdz samazināt spiedienu, uzlabojot šķidruma plūsmu no acīm.
Pacienta atveseļošanai tiek izmantoti šādi pilienu veidi. Mēs iesakām izlasīt rakstu par glaukomas acu pilieniem.
Šīs zāles, kas balstītas uz hormoniem, efektīvi samazina spiediena līmeni intraokulārajā dobumā.
Pozitīvi ietekmē pacienta acis:
To efektivitāte ir tāda, ka tie kavē mitruma reproducēšanu redzes orgānos.
Šo zāļu blakusparādības:
Šīs grupas zāles ir:
Šīs zāles palīdz samazināt šķidruma ražošanas ātrumu, uzlabojot tā aizplūšanu no redzes orgāniem.
Galvenās blakusparādības ir:
Oftalmologi no šāda veida narkotikām atzīst visefektīvākās zāles:
Šāda veida medikamenti ir ļoti reti, ārstējot slimības. Tās darbība ir balstīta uz šķidruma ražošanas samazināšanu vizuālās ierīces orgānos.
Šo zāļu lietošanas galvenās blakusparādības var būt:
Šīs grupas zāles:
Gadījumā, ja acu pilienu lietošana neuzlabo pacienta stāvokli, tiek nozīmētas perorālas zāles. Tabletes, ārsts izraksta oglekļa hidrāta inhibitorus, piemēram:
Darbības metodē stiklu aizvēršanas glaukomas ārstēšanu var veikt divos veidos:
Slimības ārstēšana, kurā tiek izmantota lāzera iekārta, ir sadalīta divos galvenajos veidos:
Starp glaukomas ārstēšanas metodēm, kur tiek pielietota ķirurģiska iejaukšanās, galvenie ir:
Sekundārās leņķa aizvēršanas glaukoma atšķiras no primārās glaukomas tikai tāpēc, ka tā ir citu acu patoloģiju sekas.
Šīs slimības cēloņi var būt:
Vizuālo aparātu orgānu slimībai šajā gadījumā ir viena atšķirīga iezīme - pakāpenisks intraokulārā spiediena pieaugums. Citas indikācijas, kas liecina par slimības progresēšanu, ietver:
Šāda veida slimība tiek ārstēta, novēršot to izraisošo cēloni, tas ir, izārstējot pacientu no galvenās ar acīm saistītās problēmas, notiek šāda veida patoloģijas automātiska iznīcināšana.
Akūta uzbrukuma izraisītā slimība izpaužas vairāku iemeslu dēļ. Galvenie ir:
Novērota akūta lēkme:
Pēc tam, kad pacientam ir konstatēti iepriekš minētie simptomi, viņam jāsaņem hospitalizācija turpmākai ārstēšanai.
Slimības ārstēšana, ko raksturo krampji, tiek veikta tikai stacionāros apstākļos. Tajā pašā laikā tiek noteikti īpaši pasākumi, medikamenti un dažādas procedūras.
Ārstēšanas procesa mērķis ir samazināt spiedienu acīs un normalizēt asinsriti savos audos pēc iespējas īsākā laikā.
Lai palielinātu šķidruma izplūdes ātrumu no stiklveida dobuma, tiek piešķirts:
Lai atjaunotu vispārējo spiedienu uz pacientu, tiek ievadīti diurētiskie līdzekļi un sāls šķīdumi, ko ievada intravenozi.
Gadījumā, ja ārstēšana ar medikamentiem nedod vēlamo rezultātu, var veikt ķirurģisku operāciju lāzera iridektomijas veidā.
Lai novērstu glaukomas attīstību, acu veselība ir jākontrolē jau agrīnā vecumā.
Stūra slēgšanas glaukoma ir ļoti izplatīta slimība, kas raksturīga gan pieaugušajiem, gan bērniem. Leņķa aizvēršanas glaukomas simptomi atšķiras atkarībā no slimības veida. Tāpēc viņas ārstēšana ir atšķirīga.
Lai novērstu slimības rašanos, ir jāievēro konkrēti profilakses noteikumi un periodiski jāapmeklē acu ārsts.
Adrenerģiskie blokatori ir zāļu grupa, ko apvieno kopīga farmakoloģiska iedarbība - spēja neitralizēt asinsvadu un sirds virsnieru receptorus. Tas nozīmē, ka adrenerģiskie blokatori "izslēdz" receptorus, kas parasti reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu. Attiecīgi adrenerģisko blokatoru iedarbība ir pilnīgi pretēja adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai.
Adrenerģiskie blokatori iedarbojas uz adrenoreceptoriem, kas atrodas asinsvadu sienās un sirdī. Patiesībā šī zāļu grupa saņēma nosaukumu tieši tāpēc, ka tās bloķē adrenoreceptoru darbību.
Parasti, kad adrenoreceptori ir brīvi, tos var ietekmēt adrenalīns vai norepinefrīns, kas parādās asinsritē. Adrenalīns, piesaistoties adrenoreceptoriem, izraisa šādas sekas:
Adrenerģisko blokatoru grupas preparāti izslēdz adrenoreceptorus un attiecīgi ir tāds efekts, kas ir tieši pretēji adrenalīnam, tas ir, paplašina asinsvadus, pazemina asinsspiedienu, sašaurina bronhu lūmenu un samazina glikozes līmeni asinīs. Protams, šīs ir visbiežāk sastopamās blakusparādības, kas raksturīgas visiem, bez izņēmuma, šīs farmakoloģiskās grupas medikamentiem.
Asinsvadu sienās ir četri adrenoreceptoru veidi - alfa-1, alfa-2, beta-1 un beta-2, kurus parasti sauc attiecīgi par alfa-1-adrenoreceptoriem, alfa-2-adrenoreceptoriem, beta-1-adrenoreceptoriem un beta -2-adrenerģiskie receptori. Adrenerģiskās bloķēšanas grupas preparāti var izslēgt dažāda veida receptorus, piemēram, tikai beta-1-adrenerģiskos receptorus vai alfa-1,2-adrenerģiskos receptorus utt. Adrenerģiskie blokatori ir sadalīti vairākās grupās atkarībā no adrenoreceptoru veidiem, kurus tie izslēdz.
Tātad, blokatori tiek iedalīti šādās grupās:
3. Alfa-beta adrenerģiskie blokatori (gan alfa, gan beta adrenoreceptori tiek izslēgti vienlaicīgi) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazols (proksodolols), karvedilols, labetalols.
Šajā klasifikācijā ir norādīti to aktīvo vielu starptautiskie nosaukumi, kas iekļauti zāļu grupā, kas pieder pie katras blokatoru grupas.
Katra beta blokatoru grupa arī ir sadalīta divos veidos - ar iekšējo simpatomimetisko aktivitāti (ICA) vai bez ICA. Tomēr šī klasifikācija ir papildinoša un nepieciešama tikai ārstiem, lai izvēlētos optimālo narkotiku.
Lai izvairītos no pārpratumiem, mēs atsevišķi uzskaitīsim katras adrenerģisko blokatoru grupas (alfa un beta) zāles. Visos sarakstos vispirms jānorāda aktīvās vielas nosaukums (INN) un tālāk - tirdzniecības preparātu nosaukumi, kas satur šo aktīvo vielu.
Šeit ir dažādu apakšgrupu alfa blokatoru saraksti dažādos sarakstos, lai pēc iespējas vieglāk un strukturētāk meklētu nepieciešamo informāciju.
Alfa-1 blokatoru grupas zāles ir šādas:
Alfa-2 blokatoru grupas narkotikas ir Yimbimbine un Yohimbina hidrohlorīds.
1. dihidroergotoksīns (dihidroergotamīna, dihidroergokristīna un alfa dihidroergokriptīna maisījums): t
Tā kā katrā beta beta blokatoru grupā ir diezgan daudz narkotiku, mēs tos atsevišķi uzskaitām, lai atvieglotu uztveri un meklētu nepieciešamo informāciju.
Selektīvie beta blokatori (beta-1 blokatori, selektīvie blokatori, selektīvi sirds blokatori). Iekavās ir uzskaitīti šīs farmakoloģiskās adrenerģisko blokatoru farmakoloģiskās grupas nosaukumi.
Tātad, šādas zāles pieder selektīviem beta blokatoriem:
FSBI Maskavas acu slimību pētniecības institūts. Helmholtz "Krievijas Veselības ministrija
1. Phillips C. I. Howitt G. Rowlands D. Propranolols kā acu hipotensīvs līdzeklis // Br. J. Ophthalmol. 1967. V. 51. P. 222? 226.
2. Zimmerman T. J. Kaufman H. E. Timolol. Beta-adrenerģisks bloķējošs līdzeklis glaukomas ārstēšanai // Arch. Oftalmols. 1977. V. 95. P. 601. 604.
3. Golubev S. Yu. Kuroyedov A.V. Beta-blokatoru ilgstoša lietošana glaukomas gadījumā - komplikāciju ārstēšanas izvēle un izmaksas // Glaukoma. 2002. Nr. 1. S. 30? 42.
4. Kurojedovs A.V. Šishlovs S.V. Solnovs N. Primārās atklātā leņķa glaukomas ķirurģiskās un konservatīvās ārstēšanas izmaksu un struktūras raksturojums // glaukoma. 2003. Nr. 1. S. 24? 30.
5. Listopadova N. A. Tugushi O. A. Agalakova L. S. un citi Ilgstošas monoterapijas efektivitātes analīze ar beta blokatoriem un papildu prostaglandīnu terapija primārajā atvērta leņķa glaukomā // Glaukoma. 2008. Nr. 4. P. 17? 19.
6. Belousov Yu B. Egorovs N. A. Sidorenko B. A. un citi Betaksolola // Farmatek klīniskā farmakoloģija, efektivitāte un drošība. 2005. № 6. S. 1? 7.
7. Bron A.J. Chidlow G. Melena J. Osborne N.N. Beta blokatori glaukomas ārstēšanā. In: Farmakoterapija glaukomā (Eds. S. Orgul, J. Flammer). Bern, Huber, 2000. P. 79?
8. Kurysheva N. I. Betaxolols primārās glaukomas ārstēšanā // Glaukoma. 2006. Nr. 2. lpp. 73? 76.
9. Zimmerman T. J. Kooner K.S. Kandarakis A.S. et al. Vietējo acu vilkšanas indeksa uzlabošana // Arch. Oftalmols. 1984. V. 102. P. 601? 604.
10. Racionāla farmakoterapija oftalmoloģijā: rokas. praktiķiem (kopā. Ed. E. A. Egorova). 2004. M. pakaiši. 954 s.
11. Grieshaber M.C. Flammer J. Vai tā ir zāles? - parauga analīze, pamatojoties uz diviem beta blokatoriem // progresa tīklenes un acu pētījumos. 2010. V.
13. Watson P. 7 gadu perspektīvais salīdzinošais pētījums par aktuāliem? J. Ophthalmol. 2001. V. 85. P. 962–968.
Citēšanai: Kiseleva O.A. Yakubova L.V. Immortal A.M. Beta blokatori mūsdienu glaukomas terapijā. Pārskatīšana. Oftalmoloģija. 2013; 10 (2): 20-23. DOI: 10.18008 / 1816-5095-2013-2-20-23
Adrenalīnam un citiem kateholamīniem ir neaizstājama loma cilvēka ķermeņa darbībā. Tās izdalās asinīs un ietekmē jutīgos nervu galus - adrenoreceptorus, kas atrodas audos un orgānos. Un tie savukārt ir sadalīti 2 veidos: beta-1 un beta-2-adrenoreceptori.
Beta blokatori samazina asinsspiedienu, izmantojot vairākus darbības mehānismus:
Aterosklerozē beta blokatori spēj mazināt sāpes un novērst turpmāku slimības attīstību, uzlabojot sirds ritmu un samazinot kreisā kambara regresiju.
Beta-2 adrenoreceptori kopā ar beta-1 adrenoreceptoriem ir arī bloķēti, kas noved pie beta-blokatoru lietošanas negatīvām blakusparādībām. Tāpēc katrai šīs grupas zālei tiek piešķirts tā sauktais selektivitāte - spēja bloķēt beta-1-adrenerģiskos receptorus, nekādā veidā neietekmējot beta-2-adrenerģiskos receptorus. Jo lielāka ir zāļu selektivitāte, jo efektīvāka ir tā terapeitiskā iedarbība.
Beta-blokatoru indikāciju sarakstā ir:
Beta - adrenerģisko receptoru blokatori, pazīstami kā beta blokatori. ir svarīga hipertensijas zāļu grupa, kas ietekmē simpātisko nervu sistēmu. Šīs zāles tiek izmantotas medicīnā jau ilgu laiku kopš 60. gadiem. Beta blokatoru atklāšana būtiski palielināja sirds un asinsvadu slimību, kā arī hipertensijas ārstēšanas efektivitāti. Tāpēc zinātnieki, kas klīniskajā praksē pirmo reizi sintēzi un pārbaudīja šīs zāles, saņēma Nobela prēmiju medicīnā 1988. gadā.
Hipertensijas ārstēšanas praksē beta blokatori joprojām ir ārkārtīgi svarīgi kopā ar diurētiskiem līdzekļiem, t.i., diurētiskiem līdzekļiem. Lai gan kopš 20. gadsimta deviņdesmitajiem gadiem ir parādījušās jaunas zāļu grupas (kalcija antagonisti, AKE inhibitori), kas ir paredzēti, kad beta blokatori nepalīdz vai ir kontrindicēti pacientam.
Beta blokatoru izmantošana hipertensijas ārstēšanai
80. gados pētījumi parādīja, ka beta-blokatori vidēja vecuma pacientiem ievērojami samazina miokarda infarkta vai insulta attīstības risku. Gados vecākiem pacientiem, kuriem nav acīmredzamu koronāro sirds slimību simptomu, priekšroka dodama diurētiskiem līdzekļiem. Tomēr, ja vecāka gadagājuma cilvēkam ir īpašas pazīmes (sirds mazspēja, koronāro sirds slimību, miokarda infarktu), tad viņam var nozīmēt zāles hipertensijas ārstēšanai no beta blokatoru klases, un tas varētu pagarināt viņa dzīvi. Uzziniet vairāk par piezīmi “Kādi medikamenti hipertensijas ārstēšanai ir paredzēti gados vecākiem pacientiem”.
Beta blokatori parasti samazina asinsspiedienu, kas nav sliktāks par citām klasēm. Īpaši ieteicams tos ordinēt hipertensijas ārstēšanai šādās situācijās:
Beta blokatoru princips
Hormona adrenalīns palielina sirdsdarbības ātrumu un spēku. Beta blokatoru darbība ir tāda, ka tie bloķē tā dēvētos beta adrenerģiskos receptorus, “sirdī” pārbauda adrenalīna un citu „paātrinošu” hormonu iedarbību. Tā rezultātā tiek veicināta sirdsdarbība: tas tiek noslēgts retāk un ar mazāku spēku, samazinās asinsspiediens.
Beta blokatori kalpo kā aizsardzība pret aterosklerotiskām sirds slimībām, sāpju mazināšanu un turpmāku slimības attīstību. Kardioprotektīvā iedarbība ir saistīta ar šo zāļu spēju samazināt sirds kreisā kambara regresiju, lai iegūtu anti-išēmisku un antiaritmisku efektu. Bet beta blokatori nav vislabākā zāļu izvēle hipertensijas ārstēšanai, ja pacientam nav sūdzību par sāpēm krūtīs un sirdslēkmes.
Kontrindikācijas beta-blokatoru lietošanai
Kontrindikācijas beta-blokatoru iecelšanai ir palielināta insulta iespējamība pacientam, kā arī diabēta vai glikozes tolerances traucējumi, tas ir, stāvoklis, ko sauc par diabētu.
Pēdējos gados ārsti ir secinājuši, ka beta blokatori uzlabo hipertensijas prognozi, novēršot sirds un asinsvadu komplikācijas, bet tie efektīvi neļauj novērst insulta rašanos, tāpat kā citas hipertensijas zāles. Diemžēl šīm zālēm ir negatīva ietekme uz holesterīna līmeni asinīs un veicina diabēta progresēšanu. Tādēļ, ja pacientam ir paaugstināts diabēta attīstības risks, tad beta blokatori viņam nav narkotikas.
Beta blokatori ieteicami hipertensijas ārstēšanai (2005)
Beta blokatoru zāļu nosaukums
Beta blokatori bloķē beta-1-adrenerģiskos receptorus, nosakot sirds muskuļa aizsardzību no katecholamīnu ietekmes. Tā rezultātā samazinās sirds muskulatūras kontrakciju biežums, samazinās stenokardijas un sirds aritmijas uzbrukuma risks.
Beta blokatori ir viegli atrodami starp citām zālēm pēc nosaukuma ar raksturīgu "lol" beigu. Visām šīs grupas zālēm ir atšķirīgas darbības mehānismi attiecībā uz receptoriem un blakusparādībām. Saskaņā ar galveno klasifikāciju beta blokatori ir sadalīti 3 galvenajās grupās.
Pirmās paaudzes - ne sirds selektīvo blokatoru - sagatavošana ir viena no šīs narkotiku grupas agrākajām dalībvalstīm. Tās bloķē pirmā un otrā tipa receptorus, tādējādi nodrošinot gan terapeitiskas, gan blakusparādības (var izraisīt bronhu spazmu).
http://bantim.ru/beta-blokatory-i-glaukoma/