Ksalakom acu pilieni ir pretglikomas zāles, kas tiek aktīvi izmantotas oftalmoloģijā. Pēc tās pielietošanas jums būs lieliska iespēja samazināt intraokulāro spiedienu.
Ksalakas acu pilieni - pretglikomas zāles
Ja plānojat lietot šos pilienus, tad atcerieties, ka pirms lietošanas izlasiet instrukcijas. Šīs narkotikas darbība sāksies pēc 8 stundām.
Lietošanas instrukcija Xalacom sniedz informāciju, ka galvenā aktīvā viela ir timolols un latanoprosts. Arī pilienu sastāvā ir citi papildu komponenti, kas ietver:
Tie ir galvenie komponenti, kas ir sastāvā. Nākotnē tie palīdzēs samazināt intraokulāro spiedienu.
Ksalkom acu pilienu instrukcija satur informāciju, ka pilieni spēj samazināt spiedienu divkāršā darbības mehānisma dēļ. Latanoprosts ietekmē spiediena samazinājumu, kas rodas ūdens aizplūšanas dēļ. Tas neietekmē intraokulāro šķidrumu. Maksimālo efektu var redzēt 2 stundas pēc lietošanas.
Timolols spēj bloķēt beta receptorus. Šo vielu var daļēji uzsūkt asinsritē un izvadīt no organisma tikai pēc 6 stundām. Pēc tās darbības intraokulārā šķidruma ražošana samazināsies un šī spiediena dēļ samazināsies.
Instrukcijas Xalacom sniedz informāciju, ka zāles jālieto atvērta leņķa glaukomas ārstēšanai, kā arī palielināts intraokulārais spiediens. Pētījuma laikā var atrast arī informāciju, ka zāļu lietošana nav ieteicama, ja rodas šādas problēmas:
Ja jums nav šo problēmu, tad varat lietot zāles, bet vispirms konsultējieties ar savu ārstu.
Xalac acu pilienu lietošana jānorāda ārstam. Ja viņš to nedarīja, instrukcijās jūs varat atrast informāciju, ka zāles jālieto 1 piliens reizi dienā. Ja esat nokavējis instalāciju, tad iepildīšana jāveic parastajā režīmā. Palieliniet devu ir aizliegta.
Eksperti veica pētījumu pēc tam, kad izdevās noskaidrot, ka zāles neietekmē jūsu ķermeni. Līdzīgas sekas var izraisīt tikai daži komponenti, kas ir sastāvā. 20% cilvēku, kuri lieto šos pilienus, var novērot pastiprinātu varavīksnes pigmentāciju. Šajā ziņā nekas nav briesmīgs, un vairumā gadījumu tas izzudīs pēc uzņemšanas beigām. Xalacom var izraisīt arī:
Acu pilieni pudele Xalac
Šīs problēmas ir diezgan reti un vairumā gadījumu var rasties, ja esat pārkāpis pieteikumu.
Ja Jums rodas pārdozēšana, var sākties konjunktīvas hiperēmija vai acu kairinājums. Ja jūs sastopaties ar timolola pārdozēšanu, kas ir sastāvā, tad var būt: sirds ritma traucējumi, asinsspiediena pazemināšanās un bronhu spazmas.
Pašlaik nav informācijas par pētījumiem. Ja plānojat lietot pilienus ar citiem beta blokatoriem, antiaritmiskiem līdzekļiem, holinomimetiskiem līdzekļiem, sirds glikozīdiem, tad šajā gadījumā var būt straujš asinsspiediena pazeminājums. Šie pilieni jānosaka tikai ārstam, jo viņš pētīs Jūsu ķermeņa īpašības.
Tas ir recepšu medikaments. Galva-glaukomas gadījumā tas jālieto ļoti piesardzīgi. Ja izmantojat kontaktlēcas, tad tās ir jānoņem. Jūs varat valkāt lēcas tikai pēc 15 minūtēm. Atvērtu flakonu jāuzglabā tumšā vietā, un uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt 8 grādus.
Šodienas acu pilienu cena Krievijā ir 800 rubļi.
Ja jūs neatradāt šo narkotiku aptiekā, tad jums nevajadzētu izjaukt. Mono iegādājieties šādus analogus:
Pirms to lietošanas noteikti jākonsultējas ar speciālistu. Mēs ceram, ka šī informācija bija noderīga.
KSALAKOM analogi, zāles, kas līdzīgas lietošanas indikācijām un to farmakoloģiskajai iedarbībai, kā arī analogu cenas un pieejamība aptiekās. Salīdzinājumam ar analogiem rūpīgi izpētiet zāļu aktīvās sastāvdaļas, parasti dārgāku zāļu cena satur reklāmas budžetu un piedevas, kas palielina galvenā vielas iedarbību.
KSALAKOM lietošanas pamācība
Laipni lūdzam ne pieņemt lēmumu par KSALAKOM aizstāšanu tikai ar instrukcijām un ar ārsta atļauju.
Xalac - acu pilieni, ko izmanto kā terapeitisku līdzekli glaukomas ārstēšanai.
Pēc iepilināšanas pilieni ietekmē procesus un mehānismus, kas ietekmē intraokulārā šķidruma veidošanos, tādējādi samazinot intraokulāro spiedienu.
Pilieni pieder spēcīgu pretglikomu narkotiku kategorijai un šajā grupā ir sava veida "līderis" ātrumā.
Uzmanību! Rīks darbojas pirmajā stundā pēc iepilināšanas, un terapeitiskā iedarbība ilgst vismaz sešas stundas.
Xalac ir kombinēti pilieni, kuriem ir divkārša ietekme uz redzes orgāniem: pirmkārt, tiek novērsti glaukomas simptomi (pat nelieli redzes uzlabojumi), un, otrkārt, zāles aktīvi samazina intraokulāro spiedienu.
Pamatojoties uz šo oftalmoloģisko līdzekli, ir iesaistītas divas aktīvās sastāvdaļas: timolols un latanoprosts.
Timolols ietilpst neselektīvo beta-adrenoreceptoru blokatoru kategorijā.
Viela daļēji uzsūcas vispārējā asinsritē, jo tai ir relatīvi zema simpatomimētiskā aktivitāte, bet tajā pašā laikā tas ietekmē acu audu šūnu membrānas, stabilizējot to stāvokli.
Zāles pusperiods caur nierēm tiek novērots pirmo sešu stundu laikā pēc ievadīšanas.
Šis rīks darbojas tieši uz intraokulārā šķidruma ražošanas mehānismiem.
Tas palīdz apturēt intraokulāro spiedienu un stabilizēt tā darbību.
Otrā aktīvā viela - latanoprosts - ir FP receptoru agonists un ievērojami uzlabo intraokulārā šķidruma aizplūšanu, bet neietekmē tā sekrēcijas mehānismus.
Lielākais šīs vielas daudzums absorbējas caur radzeni un sasniedz maksimālo koncentrāciju divu stundu laikā pēc iepilināšanas.
Palīdzība! Zāles ir paredzētas tikai terapeitiskai izmantošanai pacientiem, kas vecāki par 18 gadiem.
Saskaņā ar lietošanas instrukcijām xalac tiek ievadīts ar vienu pilienu katrai acij vienu reizi dienā. Pārmērīgas devas var izraisīt blakusparādības.
Ja vienā no ārstēšanas dienām ievadīšana tika aizmirsta - nākamajā dienā nav pieļaujama divu pilienu iepilināšana vienā acī: kurss turpinās parastajā veidā.
Tas ir šauras darbības zāles, ko izmanto tik daudz, lai samazinātu intraokulāro spiedienu un tikai atklātā leņķa glaukomai, neatkarīgi no tā gaitas smaguma un attīstības stadijas.
Galvenā problēma saistībā ar xalacome saderību ar citām zālēm ir tā aktīvā viela timolols.
Iespējams sirds ritma traucējums un kritisks asinsspiediena pazeminājums, ja pilienu pilieni vienlaicīgi tiek lietoti ar šādām zālēm:
Uzmanību Pilienu lietošana, lietojot to ar insulīnu, ir bīstama cilvēkiem, kas pakļauti spontānām hipoglikēmijas izpausmēm, jo šī slimība var izpausties slepeni ar ārstēšanu ar šādām zālēm.
Monoterapijas gadījumā (ja xalac lieto kā galveno un vienīgo narkotiku), skolēnu dilatācija nenotiek, bet tas nav raksturīgs šādiem pilieniem, sekas var novērot, ja pilieni tiek apvienoti ar adrenalīnu.
Līdz šim rīks ir oftalmoloģisks līdzeklis, kam ir maksimālais iespējamo blakusparādību skaits, tostarp:
Atcerieties! Blakusparādību skaita dēļ zāles tiek izlaistas tikai pēc receptes, un pacientam jāveic rūpīga iepriekšēja pārbaude.
Cilvēkiem ar šādām kontrindikācijām xalacom iepildīšana ir stingri aizliegta:
Arī grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, pilieni ir kontrindicēti.
Cilvēki ar cukura diabētu un tie, kas vismaz reizi dzīvē saskaras ar glikēmiju, ir jālieto piesardzīgi.
Paturiet prātā! Xalacom papildus latanoprosta un timolola aktīvajām sastāvdaļām (attiecīgi 0,005% un 5% koncentrācijā) ir arī citas palīgkomponentes:
Aptieku ķēdēs pilieni tiek pārdoti 2,5 ml plastmasas pudelēs.
Pudeles uzglabāšana, kas vēl nav atvērta, ir derīga divdesmit četrus mēnešus, ja jūs skaitāt no iepakojuma norādītā ražošanas datuma.
Atvērtu pudeli var uzglabāt ne ilgāk kā 28 dienas no atvēršanas dienas. Optimālā uzglabāšanas temperatūra krītas - + 2 + 8 grādi.
Nepieciešams zināt! Xalacoma nav daudz analogu, bet tām visiem ir viena priekšrocība - daudz mazāks blakusparādību skaits.
Starp šīm pārdošanā esošajām zālēm var atrast:
Xalac acu pilieni ir augstākās klases narkotikas, un nav iespējams tos atrast mazāk nekā 700 rubļu uz pudeli Krievijas aptiekās.
Jums vajadzētu zināt! Zāles lieto tikai iegūtā atklātā leņķa glaukomas ārstēšanai.
Pašlaik nav statistikas par neovaskulāro un iedzimto slimības veidu ārstēšanu.
Akūtos leņķa aizvēruma glaukomas uzbrukumos aģents nav parakstīts arī tāpēc, ka šādās situācijās netika veikti klīniskie pētījumi par šo zāļu lietošanu.
Xalacom benzalkonija hlorīds tiek izmantots kā konservants, kam ir nelabvēlīga ietekme uz mīksto kontaktu optiku, tāpēc šādi lēcas ir jānoņem pirms iepildīšanas. Pēc 15 minūtēm atkal var izmantot optiku.
Dažu minūšu laikā pēc iepilināšanas jums ir jādodas vai gulēt mierīgā atmosfērā.
Tas ir svarīgi! Šajā laikā acīm būs diskomforta sajūta un duļķainība, kas ir raksturīga šādai narkotikai, pēc tam jūs varat atgriezties pie parastās darbības.
“Pamatojoties uz savu pieredzi, es varu teikt, ka Xalac ir vienīgais līdzeklis, kas palīdzēja samazināt intraokulāro spiedienu.
Bet tas ir, ja visas priekšrocības pilieni beidzas - tai ir pārāk daudz blakusparādību, tāpēc es domāju, ka šis risinājums ir nepamatoti dārgs.
Šobrīd man ir jāizmanto šie pilieni, bet es ar nepacietību gaidu, kad mans tēriņš un nemitīgi samazinājumi pēc apglabāšanas beigām - operācija drīz, un pēc tam vairs nevēlos xalac ”.
Konstantīns Fedorovičs, 52 gadi.
„Esmu izmantojis Xalacom gandrīz pusgadu. Tāpat kā citas zāles, tas ātri pazemina intraokulāro spiedienu, un līdzība beidzas tur.
Pēc pārtraukumiem ārstēšanas laikā ar citiem pilieniem IOP līmenis atkal pieauga līdz pirmajam, un ar šo līdzekli tas stabilizējās.
Un, lai gan rādītāji joprojām ir tālu no normālas, tie nepalielinās līdz kritiskām vērtībām, kā tas bija agrāk. ”
Anna Sedova, Vologda.
No šī video jūs uzzināsiet, kā darbojas Xalac acu pilieni:
Xalacom ir viena no nedaudzajām zālēm, kas jālieto ar paaugstinātu piesardzību.
Vispirms jums ir jāizskata oftalmologs, bet pat viņa piekrišana šādiem pilieniem katram pacientam negarantē, ka tiesiskās aizsardzības līdzeklis neparādīs blakusparādības.
Un, ja tas notiek - zāles nekavējoties jāatceļ.
Acu pilieni skaidra, bezkrāsaina šķīduma veidā.
Palīgvielas: benzalkonija hlorīds (kā 50% šķīdums) - 200 μg, bezūdens nātrija hidrogēnfosfāts - 2,89 mg, nātrija dihidrogēnfosfāta monohidrāts - 6,39 mg, nātrija hlorīds - 4,1 mg, ūdens d / un līdz 1 ml.
2,5 ml - polietilēna pudeļu droppers (1) - kartona iepakojumi ar pirmo atvēršanas kontroli.
Antiglikomas kombinācija, kas sastāv no divām aktīvajām sastāvdaļām - latanoprostam un timololam. IOP pazemināšanas mehānisms latanoprostā un timololā ir atšķirīgs, kas nodrošina papildus IOP samazinājumu, salīdzinot ar to, ka katra no šīm sastāvdaļām tiek izmantota monoterapijā.
Latanoprosts, prostaglandīna F2α analogs, ir selektīvs prostanoidu FP receptoru agonists un samazina IOP, palielinot ūdens humora izplūdi, galvenokārt caur uveosklerālo ceļu, kā arī caur trabekulāro tīklu. Latanoprostam nav būtiskas ietekmes uz ūdens humora veidošanos un asinsvadu oftalmoloģiskās barjeras caurlaidību.
Īstermiņa terapijas laikā latanoprosts neizraisa fluorescīnu noplūdes acs aizmugurējā segmentā pseudofakijas laikā. Lietojot terapeitiskās devās, tam nav būtiskas farmakoloģiskas ietekmes uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām.
Timolols ir neselektīvs beta1 un beta2 adrenoreceptoru blokators. Tam nav būtiskas iekšējās simpatomimētiskās aktivitātes, tai nav tiešas depresijas ietekmes uz miokardu, tam nav membrānas stabilizēšanas un vietējās anestēzijas.
Β-adrenoreceptoru blokāde izraisa sirdsdarbības samazināšanos veseliem cilvēkiem un pacientiem ar sirds slimībām. Pacientiem ar smagu traucētu miokarda funkciju beta-blokatori var kavēt simpātiskās nervu sistēmas stimulējošo iedarbību, kas nepieciešama adekvātas sirds funkcijas nodrošināšanai.
Β-adrenoreceptoru bloķēšana bronhos un bronholos izraisa elpceļu rezistences palielināšanos parazimātiskās nervu sistēmas ietekmē. Šāda iedarbība var būt bīstama pacientiem ar bronhiālo astmu un citām bronhospastiskām slimībām.
Timolola maleata lietošana acu pilienu veidā izraisa paaugstinātu un normālu IOP samazināšanos neatkarīgi no glaukomas klātbūtnes vai neesamības. Paaugstināts IOP ir galvenais riska faktors redzes lauku glaukomatiskajam zudumam. Jo augstāks IOP, jo lielāks ir vizuālo lauku glaukomatiskā zuduma un redzes nerva bojājumu iespējamība.
Precīzs IOP samazināšanas mehānisms timolola maleata iedarbības laikā nav uzstādīts. Tonogrāfijas un fluorometrijas rezultāti liecina, ka galvenais darbības mehānisms var būt saistīts ar ūdens humora veidošanās samazināšanos. Tomēr dažos pētījumos konstatēts arī neliels ūdens šķidruma aizplūšanas pieaugums. Turklāt ir iespējama endogēnās β-adrenerģiskās stimulācijas izraisītās cikliskās AMP sintēzes inhibīcija. Netika konstatēta timolola ietekme uz asinsvadu acu barjeras caurlaidību.
Zāles Xsalac iedarbība notiek pirmajā stundā pēc lietošanas, maksimālais efekts tiek novērots 6-8 stundu laikā, atkārtoti lietojot pietiekamu IOP samazinājumu 24 stundas pēc ievadīšanas.
Farmakokinētiskā mijiedarbība starp latanoprostu un timolola maleatu nav noteikta, lai gan 1-4 stundas pēc Xalacom ievadīšanas latanoprostskābes koncentrācija ūdens šķīdumā bija aptuveni 2 reizes lielāka nekā monoterapijā.
Latanoprosts, prodrugs, labi iekļūst caur radzeni, vienlaikus hidrolizējoties uz bioloģiski aktīvo formu (skābi). Cmax ūdens šķidrumā tiek sasniegts 2 stundas pēc lokālas lietošanas. Latanoprostskābes sistēmiskā biopieejamība pēc acu pilienu lokālas lietošanas ir 45%.
Vd ir 0,16 ± 0,02 l / kg. Skābes latanoprostu nosaka ūdeņainā mitrumā pirmajās 4 stundās un plazmā - tikai pirmajā stundā pēc lokālas lietošanas. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 87%.
Latanoprosts tiek pakļauts hidrolīzei radzenes estāzi ietekmē, veidojot bioloģiski aktīvu skābi. Skābes latanoprosts, kas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā, galvenokārt tiek metabolizēts aknās, izmantojot taukskābju beta oksidāciju, veidojot 1,2-dinoru un 1,2,3,4-tetranora metabolītus.
Skābes latanoprosts ātri izdalās no asins plazmas. T1 / 2 ir 17 min. Plazmas klīrenss ir 0,4 l / h / kg. Sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 7 ml / min / kg. Metabolīti tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm: pēc lokālas lietošanas aptuveni 88% devas izdalās ar urīnu.
Timolola maleata Cmax ūdens šķidrumā tiek sasniegts pēc 1 stundas. Daļa no devas izdalās sistēmiski un 10-20 minūtes pēc zāļu vietējās lietošanas, 1 piliens katrā acī 1 reizi dienā (300 μg / dienā) plazmā sasniedz Cmax, kas ir 1 t ng / ml
Metabolisms un izdalīšanās
Timolola maleats tiek plaši metabolizēts aknās. T1 / 2 timolola maleats no plazmas ir aptuveni 6 stundas, bet metabolīti, kā arī daži nemainīti timolola maleati tiek izvadīti caur nierēm.
- samazināt paaugstinātu intraokulāro spiedienu pacientiem ar atvērta leņķa glaukomu vai paaugstinātu intraokulāro spiedienu, nepietiekamu monoterapijas efektivitāti ar latanoprostu vai timololu.
- elpceļu reaktīvās slimības (ieskaitot bronhiālo astmu vai tās klātbūtni vēsturē);
- smaga HOPS;
- AV blokāde II un III pakāpe bez mākslīga elektrokardiostimulatora kontroles;
- klīniski smaga sirds mazspēja;
- bērnu un pusaudžu vecums līdz 18 gadiem (lietošanas drošība un efektivitāte nav noteikta);
- paaugstināta jutība pret latanoprostu, timololu vai zāļu papildu sastāvdaļām.
Zāles lieto piesardzīgi iekaisuma, neovaskulāras, leņķa aizvēršanas glaukomas, atvērta leņķa glaukomas kombinācijā ar pseudofakiju, pigmenta glaukomu (sakarā ar pietiekamas pieredzes trūkumu ar šo medikamentu); aphakija, pseudofakija ar aizmugures lēcas kapsulas plīsumu; pacientiem ar zināmiem makulas tūskas riska faktoriem (ārstējot ar latanoprostu, aprakstīti makulas tūskas gadījumi, ieskaitot cystoīdu); herpes keratīts vēsturē; AV blokāde I pakāpe (beta blokatori negatīvi ietekmē impulsa laiku sirds muskulī); perifēro asinsrites traucējumi (piemēram, smags Raynaud sindroms vai Raynaud slimība); pacientiem ar radzenes slimībām, jo Zāles var izraisīt sauso acu gļotādu.
Jāizvairās no Xalac lietošanas pacientiem ar aktīvu herpes keratīta formu un atkārtotu herpes keratītu, īpaši saistībā ar prostaglandīnu F2α analogu lietošanu.
Timolols jālieto piesardzīgi pacientiem ar HOPS un tikai gadījumos, kad potenciālais ieguvums no zāļu lietošanas pacientam pārsniedz risku.
Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus pacientus) - 1 piliens skartajā acī (a) 1 reizi dienā.
Tāpat kā jebkura acu pilienu lietošanas gadījumā, lai samazinātu zāļu iespējamo sistēmisko iedarbību, uzreiz pēc katra piliena iepilināšanas ieteicams 2 minūtes piespiest apakšējo plakstiņu, kas atrodas acs iekšējā stūrī uz apakšējā plakstiņa.
Blakusparādību sastopamības biežums ir šāds: ļoti bieži ≥10%, bieži ≥1% un
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/NORĀDĪJUMI
par zāļu lietošanu medicīniskai lietošanai
1 ml šķīduma satur:
aktīvās sastāvdaļas: latanoprost - 50 µg, timolola maleāts - 6,83 mg (atbilst 5 mg timolola);
palīgvielas: benzalkonija hlorīds (kā 50% šķīdums) 200 μg, bezūdens nātrija hidrogēnfosfāts 2,89 mg, nātrija dihidrogēnfosfāta monohidrāts 6,39 mg, nātrija hlorīds 4,10 mg, ūdens injekcijām līdz 1 ml.
Apraksts:
Caurspīdīgs, bezkrāsains šķīdums.
kombinēts pretglikomas līdzeklis (prostaglandīna F2α analogais sintētiskais + β-blokators)
ATX kods: S01ED51
Farmakodinamika
Preparāts Xalac satur divas aktīvās sastāvdaļas - latanoprostu un timololu.
Šo komponentu paaugstinātā intraokulārā spiediena (IOP) samazināšanas mehānisms ir atšķirīgs, kas nodrošina papildus pazemināto IOP, salīdzinot ar efektu, kas panākts, lietojot katru no šīm sastāvdaļām monoterapijā.
Latanoprosts, prostaglandīna F2α analogs, ir selektīvs prostanoidu FP receptoru agonists un samazina IOP, palielinot ūdens humora izplūdi, galvenokārt caur uveosklerālo ceļu, kā arī caur trabekulāro tīklu. Ir pierādīts, ka latanoprostam nav būtiskas ietekmes uz ūdens humora veidošanos un asinsvadu acu barjeras caurlaidību. Īstermiņa terapijas laikā latanoprosts neizraisa fluorescīnu noplūdes acs aizmugurējā segmentā pseudofakijas laikā. Lietojot terapeitiskās devās, latanoprostam nav būtiskas farmakoloģiskas ietekmes uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām.
Timolols ir neselektīvs β1 un β2 adrenerģiskais blokators, kam nav būtiskas iekšējās simpatomimētiskās aktivitātes un kam nav tiešas inhibējošās ietekmes uz miokarda vai vietējās anestēzijas (membrānas stabilizējošo) iedarbību.
Β-adrenoreceptoru blokāde izraisa sirdsdarbības samazināšanos veseliem cilvēkiem un pacientiem ar sirds slimībām. Pacientiem ar smagu miokarda disfunkciju β-blokatori var inhibēt simpātiskās nervu sistēmas stimulējošo iedarbību, kas nepieciešama adekvātas sirds funkcijas nodrošināšanai.
Β-adrenoreceptoru bloķēšana bronhos un bronholos izraisa elpceļu rezistences palielināšanos parazimātiskās nervu sistēmas ietekmē. Līdzīga iedarbība var būt bīstama pacientiem ar bronhiālo astmu un citām bronhospastiskām slimībām (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas" un "Īpašie norādījumi").
Timolola lietošana acu pilienu veidā izraisa paaugstinātu un normālu IOP samazināšanos neatkarīgi no glaukomas klātbūtnes vai neesamības. Paaugstināts IOP ir galvenais riska faktors redzes lauku glaukomatiskajam zudumam. Jo augstāks IOP, jo lielāks ir vizuālo lauku glaukomatiskā zuduma un redzes nerva bojājumu iespējamība.
Precīzs IOP samazināšanas mehānisms timolola darbības laikā nav uzstādīts. Tonogrāfijas un fluorofotometrijas rezultāti liecina, ka galvenais darbības mehānisms var būt saistīts ar ūdens humora veidošanās samazināšanos. Tomēr daži pētījumi arī liecināja par nelielu aizplūšanas pieaugumu. Turklāt ir iespējama arī endogēnās β-adrenerģiskās stimulācijas izraisītās cikliskās AMP sintēzes inhibīcijas mehānisms. Netika konstatēta timolola ietekme uz asinsvadu acu barjeras caurlaidību.
Latanoprosta un timolola kombinācija sākas stundas laikā, un maksimālā iedarbība tiek novērota 6-8 stundu laikā.
Lietojot atkārtoti, 24 stundas pēc ievadīšanas saglabājas pietiekams IOP samazinājums.
Farmakokinētika
Farmakokinētiskā mijiedarbība starp latanoprostu un timololu nav noskaidrota, lai gan 1–4 stundas pēc kombinētā preparāta lietošanas latanoprostskābes koncentrācija ūdens šķīdumā bija aptuveni divas reizes lielāka nekā monoterapijā.
Latanoprost:
Sūkšana
Latanoprosts, kas ir prodrug forma, uzsūcas caur radzeni, kur tā hidrolizējas par bioloģiski aktīvu skābi. Ir konstatēts, ka koncentrācija ūdens humānā sasniedz maksimāli aptuveni divas stundas pēc lokālas lietošanas.
Izplatīšana
Izkliedes tilpums ir 0,16 ± 0,02 l / kg. Skābes latanoprostu nosaka ūdeņainā mitrumā pirmajās 4 stundās un plazmā - tikai pirmajā stundā pēc lokālas lietošanas.
Metabolisms
Latanoprosts tiek pakļauts hidrolīzei radzenes estāzi ietekmē, veidojot bioloģiski aktīvu skābi. Skābes latanoprosts, kas nonāk sistēmiskā cirkulācijā, galvenokārt tiek metabolizēts aknās, taukskābju β-oksidējot ar 1,2-dinora un 1,2,3,4-tetranora metabolītu veidošanos.
Pārcelšanās
Skābes latanoprosts tiek ātri izvadīts no plazmas - pusperiods (t1 / 2) = 17 min. Plazmas klīrenss ir 0,40 l / h / kg. Sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 7 ml / min / kg. Pēc acu pilienu lokālas lietošanas latanoprostskābes sistēmiskā biopieejamība ir 45%. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir 87%. Metabolīti tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm: pēc lokālas lietošanas aptuveni 88% no ievadītās devas izdalās ar urīnu.
Timolols:
Timolola koncentrācija ūdens šķidrumā sasniedz maksimumu aptuveni 1 stundu pēc acu pilienu lietošanas. Daļa no devas tiek pakļauta sistēmiskai uzsūkšanai, un maksimālā koncentrācija plazmā 1 ng / ml tiek sasniegta 10–20 minūtes pēc zāļu lietošanas, viens piliens katrā acī reizi dienā (300 μg / dienā). Timolola eliminācijas pusperiods no plazmas ir aptuveni 6 stundas. Timolols tiek metabolizēts aknās. Metabolīti, kā arī zināms daudzums nemainītā timolola izdalās ar urīnu.
Pieaugušo intraokulāro spiedienu (IOP) samazināšana pacientiem ar atvērta leņķa glaukomu vai acu hipertensiju, jo dažām zāļu sastāvdaļām trūkst monoterapijas.
Elpošanas ceļu reaktīvās slimības, t.sk. bronhiālā astma (vai tās vēstures norāde), smags HOPS; sinusa bradikardija, slimības sinusa sindroms, sinoatriālais bloks, II-III pakāpes atrioventrikulārais bloks bez mākslīga elektrokardiostimulatora kontroles, klīniski smaga sirds mazspēja, kardiogēns šoks: paaugstināta jutība pret latanoprostu, timololu vai citām zāļu sastāvdaļām, līdz 18 gadu vecumam; nav instalēta).
Ar piesardzību
Iekaisuma, neovaskulāra, leņķa slēgšanas glaukoma, atvērta leņķa glaukoma kombinācijā ar pseudofakiju, pigmenta glaukoma (sakarā ar pietiekamas pieredzes trūkumu ar šo zāļu lietošanu); aphakija, pseudofakija ar aizmugures lēcas kapsulas plīsumu, pacienti ar zināmiem makulas tūskas riska faktoriem (ārstēšanai ar latanoprostu, aprakstīti makulas tūskas gadījumi, ieskaitot cistoīdu); herpes keratīta anamnēzē; atrioventrikulārā bloka I pakāpe (β-blokatori negatīvi ietekmē impulsa laiku sirds muskulī); perifēro asinsrites traucējumi (piemēram, smaga Raynauda sindroms vai Raynaud slimība).
Jāizvairās no Xalac ® lietošanas pacientiem, kuriem ir aktīva herpes keratīta un atkārtota herpes keratīta forma, īpaši saistībā ar prostaglandīnu F2α analogu lietošanu.
Timolols jālieto piesardzīgi pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību un tikai gadījumos, kad potenciālais ieguvums no zāļu lietošanas pacientam pārsniedz risku.
Xalac jālieto piesardzīgi pacientiem ar radzenes slimībām, jo zāles var izraisīt acu gļotādas sausumu.
Nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi grūtniecēm. Veicot epidemioloģiskos pētījumus, izmantojot β-blokatorus, nebija augļa malformāciju gadījumu, bet palielinājās intrauterīnās augšanas kavēšanās risks. Turklāt jaundzimušajiem, kuru mātēm grūtniecības laikā bija β-blokatori, tika konstatēti β-adrenoreceptoru bloķējošas darbības simptomi (piemēram, bradikardija, zems asinsspiediens, elpošanas traucējumi un hipoglikēmija). Ja grūtniece ir saņēmusi terapiju ar β-blokatoriem, rūpīgi jāuzrauga jaundzimušā stāvoklis pirmajās dienās pēc dzimšanas. Šajā sakarā narkotiku Ksalakom lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.
Latanoprost un tā metabolīti var izdalīties mātes pienā. Timololu, lietojot acu pilienu veidā, konstatēja arī mātes pienā. Ņemot vērā nopietnu nevēlamu blakusparādību risku zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti, kā arī to, cik svarīgi ir lietot šo narkotiku mātei, Jums jāpārtrauc barošana ar krūti vai jāpārtrauc zāļu lietošana.
Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus) - viens piliens skartajā acī (a) vienu reizi dienā. Tāpat kā jebkura acu pilienu lietošanas gadījumā, lai samazinātu zāļu iespējamo sistēmisko iedarbību, uzreiz pēc katra piliena uzstādīšanas ieteicams nospiest apakšējo asu punktu, kas atrodas acs iekšējā stūrī uz apakšējā plakstiņa. Tas jādara 2 minūšu laikā.
Blakusparādību sastopamības biežums ir šāds:
Latanoprost:
No redzes orgāna puses: acu kairinājums (dedzināšanas sajūta, smilšu sajūta acīs, nieze, tirpšana un svešķermeņu sajūta); radzenes epitēlija, plakstiņu tūskas, keratīta pārejoša punkta erozija; skropstu un matu matu pigmentācijas pagarināšana, biezināšana, palielināšana un stiprināšana; irīts / uveīts; makulas tūska (pacientiem ar aphakiju, pacientiem ar pseudofakiju ar aizmugures lēcas kapsulas plīsumu vai pacientiem ar makulas tūskas attīstības faktoriem), ieskaitot cistoīds; skropstu augšanas virziena maiņa, dažkārt kairinot acis; neskaidra redze, fotofobija, izmaiņas periorbitālajā zonā un plakstiņos, kas noved pie augšējo plakstiņu sulcus, periorbitālās tūskas, varavīksnes cistu padziļināšanās.
Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: stenokardijas pastiprināšanās pacientiem ar koronāro sirds slimību, sirdsklauves. Ādas un zemādas audu daļā: ādas izsitumi, plakstiņu ādas tumšāka saslimšana un lokālas ādas reakcijas uz plakstiņiem. No nervu sistēmas puses: reibonis.
No elpošanas sistēmas puses: astma (ieskaitot akūtas lēkmes vai slimības paasinājumu pacientiem, kuriem anamnēzē ir bronhiālā astma), elpas trūkums.
No muskuļu un skeleta sistēmas un saistaudiem: sāpes muskuļos / locītavās.
Vispārējas un lokālas reakcijas: nespecifiska sāpes krūtīs.
Infekcijas: herpes keratīts.
Timolols (acu pilienu veidā):
No imūnsistēmas puses: sistēmiskas alerģiskas reakcijas, tostarp anafilakse, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskas reakcijas, nātrene, nieze, lokalizēts un vispārināts izsitums.
Metabolisma un uztura traucējumi: anoreksija, slēpti hipoglikēmijas simptomi pacientiem ar diabētu.
Garīgi traucējumi: uzvedības izmaiņas un garīgi traucējumi, tostarp apjukums, halucinācijas, trauksme, dezorientācija, nervozitāte, depresijas simptomi, atmiņas zudums, bezmiegs, depresija un murgi.
No nervu sistēmas: smadzeņu išēmija, akūta cerebrovaskulāra negadījuma, reibonis, pastiprināti myasthenia gravis simptomi, parestēzija, miegainība, galvassāpes, ģībonis.
No redzes orgāna puses: cistoīdu makulas tūska, radzenes jutīgums; acu kairinājuma simptomi un pazīmes (piemēram, dedzināšanas sajūta, nieze, smilšu sajūta acīs, palielināta asarošana, apsārtums), blefarīts, keratīts, neskaidra redze, sausas acs gļotādas, radzenes erozija, koroidāla atdalīšanās pēc ķirurģiskas iejaukšanās; ptoze, redzes traucējumi, ieskaitot refrakcijas un diplopijas izmaiņas.
No dzirdes orgāna un vestibulārā aparāta: troksnis ausīs.
Sirds darbības traucējumi: aritmija, bradikardija, atrioventrikulārs bloks, hroniska sirds mazspēja, sirdsdarbības apstāšanās, intrakardijas vadīšanas bloķēšana, sirdsklauves sajūta, stenokardijas progresēšana.
Asinsvadu sistēmas traucējumi: intermitējoša claudication, aukstas rokas un kājas, pazemināts asinsspiediens, Raynaud sindroms.
No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas (galvenokārt pacientiem ar iepriekšējām bronhospastiskām slimībām), klepus, elpas trūkums, deguna sastrēgumi, plaušu tūska un elpošanas mazspēja.
No kuņģa-zarnu trakta puses: caureja, mutes gļotādas sausums, garšas traucējumi, dispepsija, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, retroperitonālā fibroze.
Ādas un zemādas audu daļā: alopēcija, pseudopemfigoid, izsitumi uz ādas, psoriāzes līdzīgs izsitums vai psoriāzes paasinājums.
No muskuļu un skeleta sistēmas un saistaudu puses: sistēmiskā sarkanā vilkēde un mialģija.
Reproduktīvā sistēma un piena dziedzeri: samazināta dzimumtieksme, impotence, traucēta seksuālā funkcija un Peironijas slimība.
Vispārīgi un lokāli: astēnija / nogurums, sāpes krūtīs, tūska.
Dažiem pacientiem ar ievērojamu radzenes bojājumu tika konstatēti ļoti reti radzenes kalcifikācijas gadījumi, lietojot fosfātu saturošus acu pilienus.
Zemāk ir informācija par divu zāļu sastāvdaļu pārdozēšanu:
Latanoprost
Papildus acu kairinājumam un konjunktīvas hiperēmijai nav zināmas citas nevēlamas izmaiņas redzes orgāna daļā latanoprosta pārdozēšanas gadījumā.
Ja iekšķīgi lietojat latanoprostu, jāņem vērā šāda informācija: viena pudele ar 2,5 ml šķīduma satur 125 μg latanoprosta. Vairāk nekā 90% latanoprosta tiek metabolizēts pirmajā aknās. Intravenoza infūzija ar devu 3 µg / kg veseliem brīvprātīgajiem neizraisīja nekādus simptomus, tomēr, lietojot 5,5-10 µg / kg devu, tika novērota slikta dūša, sāpes vēderā, reibonis, nogurums, karstuma mirgošana un svīšana. Šie simptomi izzūd 4 stundas pēc infūzijas pārtraukšanas. Pacientiem ar vidēji izteiktu bronhiālo astmu latanoprosta ievadīšana acī 7 reizes lielāka par terapeitisko devu neizraisīja bronhu spazmu.
Timolols
Ir aprakstīti nejaušas timolola acu pilienu pārdozēšanas gadījumi, kā rezultātā tika novērota sistēmiska iedarbība, kas līdzīga β-adrenerģisko blokatoru sistēmiskai lietošanai: reibonis, galvassāpes, elpas trūkums, bradikardija, bronhu spazmas un sirds apstāšanās (skatīt apakšpunktu „Blakusparādība”).
In vitro pētījumā tika pierādīts, ka dialīze dod timololu, kas viegli iegūstams no plazmas vai asinīm.
Pacientiem ar nieru mazspēju timolols pasliktinājās.
Pārdozēšanas gadījumā tiek veikta simptomātiska ārstēšana.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Xalac zāļu un citu zāļu mijiedarbība nav īpaši pētīta.
Lietojot zāles Xalac pacientiem, kas saņem β-blokatorus, iespējams, izteiktāks IOP samazinājums vai β-blokatoru sistēmiskas izpausmes, tāpēc nav ieteicams vienlaikus lietot divus vai vairākus β-blokatorus.
Kad vienlaikus tiek ievadīti divi prostaglandīnu analogi, aprakstīts paradoksāls IOP pieaugums, tāpēc divu vai vairāku prostaglandīnu, to analogu vai atvasinājumu vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Vienlaicīgi lietojot timololu ar epinefrīnu, dažkārt attīstījās midriaze.
Lietojot kopā ar timololu un zemāk uzskaitītajām zālēm, iespējama asinsspiediena pazemināšanās un / vai smaga bradikardija:
• „lēna” kalcija kanālu blokatori;
• līdzekļi, kas izraisa katecholamīnu vai β-blokatoru satura samazināšanos:
• antiaritmiskie līdzekļi (ieskaitot amiodaronu);
• sirds glikozīdi;
• guanetidīns.
Vienlaikus lietojot CYP2D6 izoenzīmu inhibitorus (piemēram, hinidīnu, fluoksetīnu, paroksetīnu) un timololu, ziņots par sistēmisku β-blokatoru darbības palielināšanos (piemēram, sirdsdarbības ātruma samazināšanās, depresija).
β-blokatori var uzlabot hipoglikēmisko zāļu hipoglikēmisko iedarbību.
Pēkšņi atceļot klonidīnu, tiek novērots asinsspiediena pieaugums. Šo reakciju var pastiprināt vienlaikus ar β-blokatoriem.
Ksalak® jālieto ne vairāk kā vienu reizi dienā, jo biežāka latanoprosta lietošana izraisa IOP pazeminošas iedarbības vājināšanos. Izlaižot vienu devu, nākamā deva jāievada parastajā laikā. Ja pacients vienlaikus lieto citus acu pilienus, tie jālieto vismaz 5 minūšu intervālos.
Preparāts Xalac ® ietver benzalkonija hlorīdu, ko var absorbēt kontaktlēcas. Ir saņemti ziņojumi par punkcijas keratopātijas un / vai toksisku čūlu keratopātijas attīstību, kā arī benzalkonija hlorīda lietošanas laikā, var rasties acu kairinājums un mīksto kontaktlēcu krāsas izmaiņas. Mēs iesakām rūpīgi uzraudzīt to pacientu stāvokli, kuri lieto Ksalak® bieži vai uz ilgu laiku, kurā novēro acu gļotādas sausumu vai radzenes bojājumus. Pirms pilienu izmešanas kontaktlēcas ir jānoņem un pēc 15 minūtēm jāinstalē no jauna.
Latanoprost
Latanoprosts var izraisīt pakāpenisku brūnā pigmenta satura palielināšanos varavīksnenes. Tāpat kā lietojot latanoprostu acu pilienu veidā, lietojot Xalacom ®, var novērot varavīksnes pigmentācijas palielināšanos 16-20% gadījumu starp visiem pacientiem, kuri gada laikā saņēma Xalac ® (novērtēti, pamatojoties uz fotogrāfijām). Acu krāsas izmaiņas ir saistītas ar melanīna satura palielināšanos īrisa stromālajos melanocītos, nevis uz pašu melanocītu skaita pieaugumu. Tipiskajos gadījumos ap skolēnu parādās brūna pigmentācija, kas koncentrējas uz īrisa perifēriju. Šajā gadījumā visa varavīksnene vai tās daļas kļūst brūnas. Vairumā gadījumu krāsu maiņa ir neliela un to nevar noteikt klīniski. Viena vai abu acu varavīksnenes pastiprināta pigmentācija tiek novērota galvenokārt pacientiem ar varavīksnenes jaukto krāsu, kas galvenokārt balstās uz brūno krāsu. Zāles neietekmē nevi un irtigo iris: pigmenta uzkrāšanās trabekulārajā tīklā vai acs priekšējā kamerā nav atzīmēta.
Nosakot varavīksnes pigmentācijas pakāpi ilgāk par 5 gadiem, netika konstatētas nevēlamas pigmentācijas blakusparādības, pat turpinot ārstēšanu ar latanoprostu. Pacientiem IOP samazinājuma pakāpe bija tāda pati, neatkarīgi no pastiprināta varavīksnes pigmentācijas klātbūtnes vai trūkuma. Līdz ar to latanoprosta terapiju var turpināt, palielinot varavīksnes pigmentāciju. Šādi pacienti regulāri jākontrolē un atkarībā no klīniskās situācijas ārstēšanu var pārtraukt.
Lielāka varavīksnes pigmentācija parasti novērojama pirmajā gadā pēc ārstēšanas uzsākšanas, reti - otrajā vai trešajā gadā. Pēc ceturtā ārstēšanas gada šis efekts netika novērots. Pigmentācijas progresēšanas ātrums laika gaitā samazinās un stabilizējas pēc 5 gadiem. Attālākos apstākļos nav pētīta varavīksnenes pigmentācijas efektivitāte. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas netika novērota varavīksnenes brūnās pigmentācijas uzlabošanās, tomēr acu krāsas maiņa var būt neatgriezeniska. Saistībā ar latanoprosta lietošanu aprakstīti plakstiņu ādas tumšuma gadījumi, kas var būt atgriezeniski.
Latanoprosts var izraisīt pakāpeniskas skropstu un apmatojuma izmaiņas, piemēram, pagarināšana, biezināšanās, pastiprināta pigmentācija, biezuma palielināšanās un skropstu augšanas virziena maiņa. Skropstu izmaiņas ir atgriezeniskas un izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Pacientiem, kuri lieto pilienus tikai vienā acī, var attīstīties heterohromija, kas var būt arī neatgriezeniska.
Timolols
Lietojot lokāli, β-blokatoriem var rasties tādas pašas nevēlamas reakcijas kā sistēmiskajai lietošanai. Pacienti ar smagu sirds slimību vēsturē ir pastāvīgi jāuzrauga, lai savlaicīgi noteiktu sirds mazspējas simptomus. Lietojot lokālu timololu, sirds un elpošanas sistēmā var rasties šādas reakcijas: Prinzmetal stenokardijas attīstība, kā arī perifēro un centrālo asinsrites traucējumi, hipotensija, letāla sirds mazspēja, smagas elpošanas sistēmas reakcijas, tostarp bronhu spazmas ar letālu iznākumu pacientiem ar bronhiālo astmu, bradikardiju.
Pirms veikt plašu ķirurģisku iejaukšanos, jāapspriež β-blokatoru pakāpeniskas pārtraukšanas iespējamība. Šīs grupas zāles mazina sirds spēju reaģēt uz refleksu β-adrenerģisko stimulāciju, kas var palielināt vispārējās anestēzijas risku. Ir aprakstīti ilgstošas smagas asinsspiediena pazemināšanās gadījumi anestēzijas laikā un grūtības atjaunot un uzturēt sirds kontrakcijas. Operācijas laikā β-blokatoru iedarbību var novērst ar adrenoreceptoru agonistu pietiekamu devu.
Zāles ar β-adrenoreceptoru bloķējošu iedarbību var bloķēt sistēmisko agonistisko iedarbību, piemēram, epinefrīnu. Ir nepieciešams brīdināt anesteziologu, ka pacients saņem timololu.
β-blokatori var pastiprināt pretdiabēta līdzekļu hipoglikēmisko efektu un maskēt hipoglikēmijas simptomus un izpausmes. Tās jālieto piesardzīgi pacientiem ar spontānu hipoglikēmiju vai cukura diabētu (īpaši labilu), kas saņem insulīnu vai hipoglikēmiskus līdzekļus perorālai lietošanai.
Terapija ar β-blokatoriem var maskēt dažus galvenos hipertireozes simptomus un izpausmes. Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana var saasināt šo slimību.
Ārstējot β-adrenerģiskos blokatorus pacientiem ar atopiju vai smagām anafilaktiskām reakcijām pret dažādiem alergēniem anamnēzē, atbildes reakciju var pastiprināt, atkārtoti sazinoties ar šiem alergēniem. Šajā gadījumā epinefrīns parastajās devās, ko izmanto anafilaktisku reakciju atvieglošanai, var būt neefektīva.
Retos gadījumos timolols izraisīja pastiprinātu muskuļu vājumu pacientiem ar myasthenia gravis vai myasthenic simptomiem (piemēram, diplopiju, ptozi, vispārēju vājumu).
Lietojot IOP pazeminošus līdzekļus, ir aprakstīti koridālās atdalīšanās gadījumi pēc filtrēšanas procedūrām - fistulējošās operācijas (trabekulektomija un tās modifikācijas, sinusotomija ar diatheras traumu, neiekļūstošas dziļās sklerektomijas un citas fistulējošas darbības, kas rada jaunu vai stimulē esošos izplūdes ceļus acs stikla iekšpusē.
Ietekme uz braukšanu un potenciāli bīstamu darbību veikšanu
Acu pilienu lietošana var izraisīt pārejošu redzes miglošanos. Kamēr šis efekts vairs nepazūd, pacientiem nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus vai izmantot sarežģītas iekārtas.
Acu pilieni; 2,5 ml šķīduma (acu pilieni) pilināmā pudelē (zema blīvuma polietilēns) ar skrūvējamu vāciņu un vītņotu vāciņu ar pirmo atvēršanas kontroli; uz 1 pudeles pilinātāja ar lietošanas instrukciju kartona iepakojumā. Kartona saišķa priekšpusē, lai kontrolētu pirmo atveri, tiek izmantota perforēta līnija, kas atgādina pusgredzenu kontūru; iepakojuma sānu virsmas ir cieši pielīmētas, kad zāles tiek iepakotas.
Uzglabāt temperatūrā + 2 - + 8 ° C tumšā vietā. Uzglabāt atvērto flakonu temperatūrā, kas nepārsniedz + 25 ° С. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Acu pilieni skaidra, bezkrāsaina šķīduma veidā.
Palīgvielas: benzalkonija hlorīds (kā 50% šķīdums) - 200 μg, bezūdens nātrija hidrogēnfosfāts - 2,89 mg, nātrija dihidrogēnfosfāta monohidrāts - 6,39 mg, nātrija hlorīds - 4,1 mg, ūdens d / un līdz 1 ml.
2,5 ml - polietilēna pudeļu droppers (1) - kartona iepakojumi ar pirmo atvēršanas kontroli.
Pretglikomas kombinācija, kas sastāv no divām aktīvajām sastāvdaļām - latanoprostam un timololam. IOP pazemināšanas mehānisms latanoprostā un timololā ir atšķirīgs, kas nodrošina papildus IOP samazinājumu, salīdzinot ar to, ka katra no šīm sastāvdaļām tiek izmantota monoterapijā.
Latanoprosts ir prostaglandīnu F analogs2α - ir selektīvs prostanoidu FP receptoru agonists un samazina IOP, palielinot ūdens humora aizplūšanu, galvenokārt caur uveosklerālo ceļu, kā arī caur trabekulāro tīklu. Latanoprostam nav būtiskas ietekmes uz ūdens humora veidošanos un asinsvadu oftalmoloģiskās barjeras caurlaidību.
Īstermiņa terapijas laikā latanoprosts neizraisa fluorescīnu noplūdes acs aizmugurējā segmentā pseudofakijas laikā. Lietojot terapeitiskās devās, tam nav būtiskas farmakoloģiskas ietekmes uz sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmām.
Timolols - neselektīvs beta1- un beta2-bloķētājs. Tam nav būtiskas iekšējās simpatomimētiskās aktivitātes, tai nav tiešas depresijas ietekmes uz miokardu, tam nav membrānas stabilizēšanas un vietējās anestēzijas.
Β-adrenoreceptoru blokāde izraisa sirdsdarbības samazināšanos veseliem cilvēkiem un pacientiem ar sirds slimībām. Pacientiem ar smagu traucētu miokarda funkciju beta-blokatori var kavēt simpātiskās nervu sistēmas stimulējošo iedarbību, kas nepieciešama adekvātas sirds funkcijas nodrošināšanai.
Β-adrenoreceptoru bloķēšana bronhos un bronholos izraisa elpceļu rezistences palielināšanos parazimātiskās nervu sistēmas ietekmē. Šāda iedarbība var būt bīstama pacientiem ar bronhiālo astmu un citām bronhospastiskām slimībām.
Timolola maleata lietošana acu pilienu veidā izraisa paaugstinātu un normālu IOP samazināšanos neatkarīgi no glaukomas klātbūtnes vai neesamības. Paaugstināts IOP ir galvenais riska faktors redzes lauku glaukomatiskajam zudumam. Jo augstāks IOP, jo lielāks ir vizuālo lauku glaukomatiskā zuduma un redzes nerva bojājumu iespējamība.
Precīzs IOP samazināšanas mehānisms timolola maleata iedarbības laikā nav uzstādīts. Tonogrāfijas un fluorometrijas rezultāti liecina, ka galvenais darbības mehānisms var būt saistīts ar ūdens humora veidošanās samazināšanos. Tomēr dažos pētījumos konstatēts arī neliels ūdens šķidruma aizplūšanas pieaugums. Turklāt ir iespējama endogēnās β-adrenerģiskās stimulācijas izraisītās cikliskās AMP sintēzes inhibīcija. Netika konstatēta timolola ietekme uz asinsvadu acu barjeras caurlaidību.
Zāles Xsalac iedarbība notiek pirmajā stundā pēc lietošanas, maksimālais efekts tiek novērots 6-8 stundu laikā, atkārtoti lietojot pietiekamu IOP samazinājumu 24 stundas pēc ievadīšanas.
Farmakokinētiskā mijiedarbība starp latanoprostu un timolola maleatu nav noteikta, lai gan 1-4 stundas pēc Xalacom ievadīšanas latanoprostskābes koncentrācija ūdens šķīdumā bija aptuveni 2 reizes lielāka nekā monoterapijā.
Latanoprosts, prodrugs, labi iekļūst caur radzeni, vienlaikus hidrolizējoties uz bioloģiski aktīvo formu (skābi). Cmaks ūdeņainā mitrumā tiek sasniegts 2 stundas pēc lokālas lietošanas. Latanoprostskābes sistēmiskā biopieejamība pēc acu pilienu lokālas lietošanas ir 45%.
Vd ir 0,16 ± 0,02 l / kg. Skābes latanoprostu nosaka ūdeņainā mitrumā pirmajās 4 stundās un plazmā - tikai pirmajā stundā pēc lokālas lietošanas. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir 87%.
Latanoprosts tiek pakļauts hidrolīzei radzenes estāzi ietekmē, veidojot bioloģiski aktīvu skābi. Skābes latanoprosts, kas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā, galvenokārt tiek metabolizēts aknās, izmantojot taukskābju beta oksidāciju, veidojot 1,2-dinoru un 1,2,3,4-tetranora metabolītus.
Skābes latanoprosts ātri izdalās no asins plazmas. T1/2 ir 17 min. Plazmas klīrenss ir 0,4 l / h / kg. Sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 7 ml / min / kg. Metabolīti tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm: pēc lokālas lietošanas aptuveni 88% devas izdalās ar urīnu.
Cmaks timolola maleats ūdens šķīdumā tiek sasniegts pēc 1 stundas. Daļa no devas tiek pakļauta sistēmiskai uzsūkšanai un 10-20 minūtes pēc lokālas zāļu lietošanas, 1 piliens katrā acī 1 reizi dienā (300 µg / dienā) plazmā tiek sasniegts Cmaks, komponents 1 ng / ml.
Metabolisms un izdalīšanās
Timolola maleats tiek plaši metabolizēts aknās. T1/2 Timolola maleats no plazmas ir aptuveni 6 stundas, bet metabolīti, kā arī zināms daudzums nemainītā timolola maleata izdalās caur nierēm.
- elpceļu reaktīvās slimības (ieskaitot bronhiālo astmu vai tās klātbūtni vēsturē);
- smaga HOPS;
- AV blokāde II un III pakāpe bez mākslīga elektrokardiostimulatora kontroles;
- klīniski smaga sirds mazspēja;
- bērnu un pusaudžu vecums līdz 18 gadiem (lietošanas drošība un efektivitāte nav noteikta);
- paaugstināta jutība pret latanoprostu, timololu vai zāļu papildu sastāvdaļām.
Zāles lieto piesardzīgi iekaisuma, neovaskulāras, leņķa aizvēršanas glaukomas, atvērta leņķa glaukomas kombinācijā ar pseudofakiju, pigmenta glaukomu (sakarā ar pietiekamas pieredzes trūkumu ar šo medikamentu); aphakija, pseudofakija ar aizmugures lēcas kapsulas plīsumu; pacientiem ar zināmiem makulas tūskas riska faktoriem (ārstējot ar latanoprostu, aprakstīti makulas tūskas gadījumi, ieskaitot cystoīdu); herpes keratīts vēsturē; AV blokāde I pakāpe (beta blokatori negatīvi ietekmē impulsa laiku sirds muskulī); perifēro asinsrites traucējumi (piemēram, smags Raynaud sindroms vai Raynaud slimība); pacientiem ar radzenes slimībām, jo Zāles var izraisīt sauso acu gļotādu.
Jāizvairās no Xalac lietošanas pacientiem ar aktīvu herpētiskā keratīta formu un recidivējošu herpes keratītu, īpaši saistībā ar prostaglandīna F analogu lietošanu.2α.
Timolols jālieto piesardzīgi pacientiem ar HOPS un tikai gadījumos, kad potenciālais ieguvums no zāļu lietošanas pacientam pārsniedz risku.
Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus pacientus) - 1 piliens skartajā acī (a) 1 reizi dienā.
Tāpat kā jebkura acu pilienu lietošanas gadījumā, lai samazinātu zāļu iespējamo sistēmisko iedarbību, uzreiz pēc katra piliena iepilināšanas ieteicams 2 minūtes piespiest apakšējo plakstiņu, kas atrodas acs iekšējā stūrī uz apakšējā plakstiņa.
Blakusparādību sastopamības biežums ir šāds: ļoti bieži ≥10%, bieži ≥1% un
http://health.mail.ru/drug/xalacom/